【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术位于医药组合物和医药组合物的医学用途领域。本专利技术还涉及制造医药组合物和单位剂量型。所涉及的活性成分是替格瑞洛(ticagrelor)。本专利技术是有利的，因为它提供了稳定的替格瑞洛静脉注射(iv)配制物，而对此仅有替格瑞洛片剂可用。此外，本专利技术提供具有对于医药商业中的使用相关的改进的稳定性的水性替格瑞洛溶液。本专利技术具有的效果是，即使失去意识或即使具有吞咽问题，具有替格瑞洛反应性疾病的患者也可得到有效治疗。如本专利技术提供的即用型液体替格瑞洛配制物避免了粉碎片剂和溶解粉末所需的时间。这在需要急迫治疗的紧急情况下尤其重要。它还允许改进的剂量滴定。
技术介绍
1、替格瑞洛是一种众所周知的活性成分。它是一种血小板聚集抑制剂，其用于预防在具有急性冠状动脉综合征的患者中的血栓事件诸如心肌梗塞或中风。其化学名称为(1s,2s,3r,5s)-3-{7-[(1r,2s)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基氨基]5-(丙基硫基)-3h-(1,2,3)三唑(4,5-d)嘧啶-3-基}-5-(2羟基乙氧基)环戊烷-1,2-二醇。
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【技术保护点】
1.水性替格瑞洛溶液，其包含替格瑞洛和用于替格瑞洛的增溶剂，具有在40℃和75％相对湿度下或在25℃和60％相对湿度下的至少3个月的储存稳定性；
2.根据权利要求1所述的水性医药替格瑞洛溶液，其包含在环糊精中的替格瑞洛的包合复合物，
3.根据权利要求2所述的水性医药替格瑞洛溶液，其中克分子渗透压浓度在300-900mOsm/kg之间。
4.根据权利要求2或3所述的水性医药替格瑞洛溶液，其中所述环糊精选自羟基丙基-β-环糊精和磺基丁基醚β-环糊精。
5.根据权利要求2至3中任一项所述的水性医药替格瑞洛溶液，其条件是排除有机
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.水性替格瑞洛溶液，其包含替格瑞洛和用于替格瑞洛的增溶剂，具有在40℃和75％相对湿度下或在25℃和60％相对湿度下的至少3个月的储存稳定性；
2.根据权利要求1所述的水性医药替格瑞洛溶液，其包含在环糊精中的替格瑞洛的包合复合物，
3.根据权利要求2所述的水性医药替格瑞洛溶液，其中克分子渗透压浓度在300-900mosm/kg之间。
4.根据权利要求2或3所述的水性医药替格瑞洛溶液，其中所述环糊精选自羟基丙基-β-环糊精和磺基丁基醚β-环糊精。
5.根据权利要求2至3中任一项所述的水性医药替格瑞洛溶液，其条件是排除有机共溶剂。
6.根据权利要求2至5中任一项所述的水性医药替格瑞洛溶液，其用于用作药品。
7.根据权利要求6所述的水性医药替格瑞洛溶液，其中所述组合物以输注给药。
8.根据权利要求6或7所述的水性医药替格瑞洛溶液，其用于在急性冠状动脉综合征(acs)、心肌梗塞(mi)、缺血性中风、短暂性脑缺血发作(tia)的治疗中使用或者用于在有其需要的患者中减少血小板-肿瘤细胞相互作用。
9.根据权利要求6至8中任一项所述的水性医药替格瑞洛溶液，其用于在双重抗血小板疗法(dapt)中使用，其优选地除替格瑞洛外还包含乙酰水杨酸或其盐作为第二活性成分。
10.即用型输注容器，其包含根据权利要求2至9中任一项所述的组合物。
11.根据权利要求10所述的即用型输注容器，其包含3000-16000mg的环糊精。
12.根据权利要求10或11所述的即用型输注容器，其包含5w/v％葡萄糖或0.9w/v％氯化钠。
13.根据权利要求10至12中任一项所述的即用型输注容器，其中所述容器是袋或瓶。
14.用于制造根据权利要求2至13中任一项所述的水性医药替格瑞洛组合物的方法，其包括以下步骤：
15.根据权利要求14所述的方法，其中在添加替格瑞洛之前施加加热。
16.根据权利要求14或15所述的方法，其中当使用malvern mastersizer测试时，所述替格瑞洛具有在10微米以下的d90粒度。
17.根据权利要求1所述的水性替格瑞洛组合物，其包含
18.根据权利要求17所述的水性替格瑞洛组合物，其中克分子渗透压浓度在350-900mosm/kg之间。
19.根据权利要求17或18所述的水性替格瑞洛组合物，其中所述环糊精选自羟基丙基-β-环糊精和β-环糊精的磺基丁基醚衍生物。
20.根据权利要求17至19中任一项所述的水性替格瑞洛组合物，其包含15-40％w/w环糊精；优选地包含15-40％w/w羟基丙基-β-环糊精。
21.根据权利要求1...
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