一种a-氘代羧酸衍生类化合物的制备方法技术

本发明专利技术涉及非均相催化有机合成化学技术领域，公开了一种a‑氘代羧酸衍生类化合物的制备方法。本发明专利技术以羧酸及其衍生物为反应物，在氘代试剂存在的条件下，以X沸石作为非均相催化剂，直接高效反应获得a‑氘代羧酸衍生物。本发明专利技术操作简单、反应条件温和、底物普适性好等优点，在药物中间体合成方面表现出良好潜力。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成领域，涉及a-氘代羧酸衍生物的合成，公开了一种非均相催化剂催化a-羧酸类化合物的氢氘交换方法。

技术介绍

1、自氘原子被发现以来，氘代过程在有机合成、机理研究和光谱/显微镜分析发挥了巨大的价值。自20世纪60年代以来，氘代过程被广泛应用于药物代谢及药代动力学，其应用包括吸收、分布、代谢研究。由于c-h键和c-d键的键长和键能差异，当氘位于影响反应速率决定步骤时，能够降低药物代谢速率，延长药物在人体内的停留时间。

2、环基羧酸被广泛应用于药物化学中，如非甾体抗炎药以及各种天然产物中。除自身以外，羧酸类化合物及其衍生物对构建药物分子以及聚合物材料都十分重要；例如：羧酸类化合物可以通过缩合转化为酯和酰胺，通过氢化物还原转化为醇，以及通过curtius重排转化为胺。此外，羧酸部分能够作为烷基自由基，进一步通过过渡金属和光氧化还原构建多功能碳框架。因此，开发选择性高且绿色环保的氘代羧酸类衍生物方法对于氘代药物及氘代材料的研发具有重要意义。

3、a-氘代羧酸衍生物合成方法主要分为多步合成法和直接氢氘交换：多步合成法首先氘代本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种a-氘代羧酸衍生类化合物的制备方法，其特征在于：将式(1)所示的羧酸衍生物类化合物与X沸石、氘供体试剂反应，生成式(2)所示a-氘代羧酸衍生物类化合物；

2.根据权利要求1所述a-氘代羧酸衍生类化合物的制备方法，其特征在于：所述取代芳基、取代杂环基上的取代基为烷基、烷氧基、卤素、三氟甲基；所述芳基为苯基、苯甲基、联苯基、萘基、菲基；所述杂芳基选自吡咯基、苯并呋喃基、噻吩基、咪唑基中的一种。

3.根据权利要求1所述a-氘代羧酸衍生类化合物的制备方法，其特征在于：所述氘供体试剂选自重水、氘代甲醇、氘代乙醇、氘代正丙醇、氘代异丙醇、氘代正丁醇、氘代叔丁醇、氘代丙...

【技术特征摘要】

1.一种a-氘代羧酸衍生类化合物的制备方法，其特征在于：将式(1)所示的羧酸衍生物类化合物与x沸石、氘供体试剂反应，生成式(2)所示a-氘代羧酸衍生物类化合物；

2.根据权利要求1所述a-氘代羧酸衍生类化合物的制备方法，其特征在于：所述取代芳基、取代杂环基上的取代基为烷基、烷氧基、卤素、三氟甲基；所述芳基为苯基、苯甲基、联苯基、萘基、菲基；所述杂芳基选自吡咯基、苯并呋喃基、噻吩基、咪唑基中的一种。

3.根据权利要求1所述a-氘代羧酸衍生类化合物的制备方法，其特征在于：所述氘供体试剂选自重水、氘代甲醇、氘代乙醇、氘代正丙醇、氘代异丙醇、...

【专利技术属性】
技术研发人员：张磊，闫紫曈，束智昊，傅雯倩，唐天地，
申请(专利权)人：常州大学，
类型：发明
国别省市：