【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
【技术保护点】
1.对映体纯的式(R)-I的化合物或其盐和/或溶剂合物
2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述对映体纯的式(R)-I的化合物或其盐和/或溶剂合物包含约99重量％或更多的式(R)-I的化合物或其盐和/或溶剂合物以及约1重量％或更少的式(S)-I的化合物或其盐和/或溶剂合物
3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述对映体纯的式(R)-I的化合物或其盐和/或溶剂合物分别包含99.1重量％、99.2重量％、99.3重量％、99.4重量％、99.5重量％、99.6重量％、99.7重量％、99.8重量％、99.9重量％、99.91重量％、99.92重量％...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.对映体纯的式(r)-i的化合物或其盐和/或溶剂合物
2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述对映体纯的式(r)-i的化合物或其盐和/或溶剂合物包含约99重量％或更多的式(r)-i的化合物或其盐和/或溶剂合物以及约1重量％或更少的式(s)-i的化合物或其盐和/或溶剂合物
3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述对映体纯的式(r)-i的化合物或其盐和/或溶剂合物分别包含99.1重量％、99.2重量％、99.3重量％、99.4重量％、99.5重量％、99.6重量％、99.7重量％、99.8重量％、99.9重量％、99.91重量％、99.92重量％、99.93重量％、99.94重量％、99.95重量％、99.96重量％、99.97重量％、99.98重量％、99.9重量％或100重量％的式(r)-i的化合物和0.9重量％、0.8重量％、0.7重量％、0.6重量％、0.5重量％、0.4重量％、0.3重量％、0.2重量％、0.1重量％、0.09重量％、0.08重量％、0.07重量％、0.06重量％、0.05重量％、0.04重量％、0.03重量％、0.02重量％、0.01重量％或0重量％的式(s)-i的化合物或其盐和/或溶剂合物。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中所述对映体纯的式(r)-i的化合物或其盐和/或溶剂合物包含98％或更高的对映体过量(ee)。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中所述对映体纯的式(r)-i的化合物或其盐和/或溶剂合物为酸式盐形式或其溶剂合物。
6.药物组合物，其包含根据权利要求1至5中任一项所述的对映体纯的式(r)-i的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物以及药学上可接受的载体。
7.组合物，其包含式(r)-i的化合物或其盐和/或溶剂合物和(s)-i或其盐和/或溶剂合物的非外消旋混合物：
8.根据权利要求7所述的组合物，其中所述组合物包含以对映体当量计约70％至约79.9％的所述式(r)-i的化合物或其盐和/或溶剂合物，和以对映体当量计约20.1％至约30％的所述式(s)-i的化合物或其盐和/或溶剂合物。
9.根据权利要求7所述的组合物，其中所述组合物包含以对映体当量计约80％至约89.9％的所述式(r)-i的化合物或其盐和/或溶剂合物，和以对映体当量计约10.1％至约20％的所述式(s)-i的化合物或其盐和/或溶剂合物。
10.根据权利要求7所述的组合物，其中所述组合物包含以对映体当量计约90％至95％的所述式(r)-i或其盐和/或溶剂合物，和以对映体当量计5％至约10％的所述式(s)-i的化合物或其盐和/或溶剂合物。
11.治疗可通过激活5-羟色胺受体治疗的疾病、病症或病状的方法，其包括向需要其的个体施用根据权利要求1至5中任一项所述的对映体纯的式(r)-i的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物。
12.根据权利要求11所述的方法，其中所述5-羟色胺受体是5-ht2a。
13.根据权利要求11或12所述的方法，其中与使用外消旋2-[(2h-1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)甲基]吡咯烷的治疗相比，使用所述对映体纯的式(r)-i的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物的治疗包括降低的不良副作用的风险。
14.根据权利要求11或12所述的方法，其中与使用外消旋3,4-亚甲二氧基甲基苯丙胺(mdma)的治疗相比，使用所述对映体纯的式(r)-i的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物的治疗包括降低的不良副作用的风险。
15.根据权利要求13或14所述的方法，其中所述不良副作用选自神经毒性、体温过高、体温过低、心脏毒性和物质使用障碍中的一种或多种。
16.根据权利要求15所述的方法，其中所述不良副作用是体温过高或体温过低。
17.根据权利要求15所述的方法，其中所述不良副作用是心脏毒性。
18.根据权利要求14所述的方法，其中所述降低的不良副作用的风险是通过与5-羟色胺2a(5-ht2a)受体相比，使用所述对映体纯的式(r)-i的化合物或其盐和/或溶剂合物与式(r/s)-i化合物或其盐和/或溶剂合物或与对映体纯的式(s)-i的化合物或其盐和/或溶剂合物相比，以较低的亲和力与5-羟色胺2b受体(5-ht2b)结合。
19.根据权利要求11至18中任一项所述的方法，其中所述可通过激活5-羟色胺受体治疗的疾病、病症或病状是受益于用外消旋mdma或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物治疗的疾病、病症或病状。
20.根据权利要求11至19中任一项所述的方法，其中所述可通过激活5-羟色胺受体治疗的疾病、病症或病状是受益于心理治疗的任何疾病、病症或病状。
21.根据权利要求20所述的方法，其中所述受益于心理治疗的疾病、病症或病状选自创伤后应激障碍(ptsd)、社交焦虑症、抑郁症、酒精成瘾和进食障碍。
22.根据权利要求20或21所述的方法，其中所述对映体纯的式(r)-i的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物与心理治疗联合施用以治疗所述疾病、病症或病状。
23.根据权利要求11至19中任一项所述的方法，其中所述可通过激活5-羟色胺受体治疗的疾病、病症或病状是一种或多种精神障碍。
24.根据权利要求23所述的方法，其中所述一种或多种精神障碍选自焦虑症、心境障碍、发育障碍、物质使用障碍和成瘾、进食障碍、人格障碍和精神病症中的一种或多种。
25.根据权利要求24所述的方法，其中所述焦虑症选自强迫症(ocd)、社交焦虑症、恐怖症、恐慌症和创伤后应激障碍(ptsd)中的一种或多种。
26.根据权利要求24所述的方法，其中所述心境障碍选自抑郁症和双相型障碍中的一种或两种。
27.根据权利要求24所述的方法，其中所述发育障碍选自自闭症谱系障碍(asd)和阿斯佩格综合征中的一种或两种。
28.根据权利要求24所述的方法，其中所述物质使用障碍和成瘾选自酒精中毒、药物滥用、药物依赖和强迫性赌博中的一种或多种。
29.根据权利要求24所述的方法，其中所述进食障碍选自厌食症和贪食症。
30.根据权利要求24所述的方法，其中所述人格障碍选自边缘型人格障碍和依赖性人格障碍。
31.根据权利要求24所述的方法，其中所述精神病症选自精神分裂症和引起与现实分离的其它障碍。
32.根据权利要求24所述的方法，其中所述一种或多种精神障碍选自自闭症谱系障碍(asd)、抑郁症和药物依赖中的一种或多种。
33.根据权利要求24所述的方法，其中所述可通过激活5-羟色胺受体治疗的疾病、病症或病状是自闭症谱系障碍。
34.根据权利要求11所述的方法，其中所述可通过激活5-羟色胺受体治疗的疾病、病症或病状是受益于用l-3,4-二羟基苯丙氨酸(l-dopa)治疗的任何疾病、病症或病状。
35.根据权利要求34所述的方法，其中所述对映体纯的式(r)-i的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物与l-dopa联合施用或使用，以治疗受益于l-dopa治疗的疾病、病症或病状。
36.根据权利要求34所述的方法，其中所述对映体纯的式(r)-i的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物改善l-dopa的疗效或与l-dopa联合施用以改善l-dopa的疗效。
37.根据权利要求34所述的方法，其中所述受益于用l-dopa治疗的疾病、病症或病状是帕金森病。
38.用于治疗帕金森病的方法，其包括向需要其的个体施用根据权利要求1至5中任一项所述的对映体纯的式(r)-i的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物。
39.根据权利要求11至34中任一项所述的方法，其中所述方法治疗疾病、病症或病状的至少一种体征或症状，所述疾病、病症或病状可通过在向需要其的个体施用根据权利要求1至5中任一项所述的对映体纯的式(r)-i的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物后活化5-羟色胺受体来治疗。
40.根据权利要求39所述的方法，其中所述可通过激活5-羟色胺受体治疗的疾病、病症或病状是焦虑症，并且所述方法治疗所述焦虑症的至少一种体征或症状。
41.根据权利要求38所述的方法，其中所述可通过激活5-羟色胺受体治疗的疾病、病症或病状是自闭症谱系障碍，并且所述方法治疗自闭症谱系障碍的至少一种体征或症状。...
【专利技术属性】
技术研发人员：H·考尔，T·辛，
申请(专利权)人：法玛拉生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。