【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
1、雌激素受体(er)在包括乳腺癌在内的各种癌症中起重要作用。已经开发出多种针对雌激素受体和/或其活性的治疗。
技术实现思路
1、仍然需要能够完全抑制雌激素受体的抗雌激素药物，所述雌激素受体包括由编码雌激素受体-α(erα)、雌激素受体1(esr1)的基因的野生型和突变形式(例如，含有激活突变的那些)编码的那些。选择性雌激素受体调节剂(serm)或降解剂(serd)是此类疗法特别有用或有前景的工具。最近，一类雌激素受体拮抗剂，称为完全雌激素受体拮抗剂(ceran)，已成为完全抑制雌激素受体的有前景的疗法。
2、与其他雌激素受体拮抗剂相比，ceran被认为是“完整的”，因为它们可以灭活雌激素受体的两种不同的转录激活功能(af1和af2)。当编码雌激素受体1的基因发生激活突变，使得即使在没有雌激素的情况下也能激活af1和af2时，先前的非ceran疗法就会失败。本公开提供了用于完全拮抗雌激素受体的化合物的盐、固体形式和组合物及其用途，为罹患癌症的受试者和/或其中受试者具...
【技术保护点】
1.一种化合物1富马酸盐的结晶固体形式：
2.如权利要求1所述的结晶固体形式，其中所述结晶固体形式的特征在于其XRPD图中的一个或多个峰，所述峰选自约5.83、约7.03、约8.69、约12.88、约13.43、约14.68、约15.65、约16.65和约18.46度2θ处的那些峰。
3.如权利要求1所述的结晶固体形式，其中所述结晶固体形式的特征在于其XRPD图中约5.83、约7.03、约8.69、约12.88、约13.43、约14.68、约15.65、约16.65和约18.46度2θ处的峰。
4.如权利要求1所述的结晶固体形式，其...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种化合物1富马酸盐的结晶固体形式：
2.如权利要求1所述的结晶固体形式，其中所述结晶固体形式的特征在于其xrpd图中的一个或多个峰，所述峰选自约5.83、约7.03、约8.69、约12.88、约13.43、约14.68、约15.65、约16.65和约18.46度2θ处的那些峰。
3.如权利要求1所述的结晶固体形式，其中所述结晶固体形式的特征在于其xrpd图中约5.83、约7.03、约8.69、约12.88、约13.43、约14.68、约15.65、约16.65和约18.46度2θ处的峰。
4.如权利要求1所述的结晶固体形式，其中所述结晶固体形式的特征在于其xrpd图中基本上位于以下所有位置的峰：
5.如权利要求1所述的结晶固体形式，其中所述结晶固体形式的特征在于以下一项或多项：
6.一种药物组合物，其包含如权利要求1-5中任一项所述的结晶固体形式和药学上可接受的载体。
7.如权利要求6所述的药物组合物，其中所述药物组合物为固体。
8.权利要求6或7的药物组合物，其中所述药物组合物被配制用于口服施用。
9.一种抑制生物样品中的雌激素受体或其突变体的方法，所述方法包括使所述生物样品与如权利要求1-5中任一项所述的结晶固体形式接触。
10.一种抑制患者的雌激素受体或其突变体的方法，所述方法包括使患者与如权利要求1-5中任一项所述的固体形式接触。
11.一种治疗患者的与雌激素受体相关的疾...
【专利技术属性】
技术研发人员：D·C·迈尔斯，R·P·古拉帕利，J·J·张，D·阿斯金，E·阿尔伯特，L·王，L·杨，S·黄，
申请(专利权)人：奥列马制药公司，
类型：发明
国别省市：
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