一种合成间位二级烷基取代芳基羧酸的方法技术

本发明专利技术属于有机化学的技术领域，公开了一种合成间位二级烷基取代芳基羧酸的方法。方法为保护性氛围下，以有机溶剂为反应介质，将芳基羧酸与取代的Katritzky盐在钌催化剂、配体、添加剂和碱性化合物的作用下反应，获得间位二级烷基取代芳基羧酸。本发明专利技术成功合成了间位二级烷基取代芳基羧酸，实现间位C‑H键二级烷基化。本发明专利技术的方法产率高、底物适用性广且原料廉价易制备、操作简便、条件温和，有望实际应用于规模生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成，具体涉及一种合成间位二级烷基取代的芳基羧酸的方法。

技术介绍

1、羧酸是最常见的有机化合物之一，广泛存在于各种药物分子中。羧基具有的多功能性和相互转化能力使得有机酸成为许多官能团(如醇、醛、酯和酰胺)的重要合成前体。因此，羧酸的合成和结构修饰在化学应用、制药和功能材料等领域中极为重要。

2、在过去的几十年中，过渡金属催化的c-h键活化已成为一种有效的羧酸功能化方法，与传统方法相比，c-h键活化不需要预活化的起始原料，有高的原子经济性和步骤经济性。芳基羧酸的c-h键官能化反应主要集中于其邻位，羧基具有导向能力，能与过渡金属配位导向其邻位的c-h键活化，形成较为稳定的环金属中间体，随后与各种偶联试剂反应得到邻位官能化产物(weak coordination as a powerful means for developing broadlyuseful c-hfunctionalization reactions.acc.chem.res.2012,45,788-802；recentadvances in external-本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种间位二级烷基取代芳基羧酸的合成方法，其特征在于：包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述间位二级烷基取代芳基羧酸的合成方法，其特征在于：不成环时，R1，R2，R3，R4各自选自的基团中，所述烷基为C1-C20烷基；所述烷氧基为C1-C20烷氧基；所述芳基为C6-C20芳基；

3.根据权利要求1所述间位二级烷基取代芳基羧酸的合成方法，其特征在于：成环时，R3和R4成环中，所述取代的萘环为卤素取代的萘环；所述取代的吲哚基是指烷基取代的吲哚基、卤素取代的苯基取代的吲哚基，具体为1-烷基吲哚基、2-取代的苯基吲哚基、2-(卤素取代的苯基)1-烷基吲哚基；所述取代的苯...

【技术特征摘要】

1.一种间位二级烷基取代芳基羧酸的合成方法，其特征在于：包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述间位二级烷基取代芳基羧酸的合成方法，其特征在于：不成环时，r1，r2，r3，r4各自选自的基团中，所述烷基为c1-c20烷基；所述烷氧基为c1-c20烷氧基；所述芳基为c6-c20芳基；

3.根据权利要求1所述间位二级烷基取代芳基羧酸的合成方法，其特征在于：成环时，r3和r4成环中，所述取代的萘环为卤素取代的萘环；所述取代的吲哚基是指烷基取代的吲哚基、卤素取代的苯基取代的吲哚基，具体为1-烷基吲哚基、2-取代的苯基吲哚基、2-(卤素取代的苯基)1-烷基吲哚基；所述取代的苯并呋喃基为2-烷基苯并呋喃基，2-(烷氧基苯基)苯并呋喃基；

4.根据权利要求1所述间位二级烷基取代芳基羧酸的合成方法，其特征在于：

5.根据权利要求4所述间位二级烷基取代芳基羧酸的合成方法，其特征在于：

【专利技术属性】
技术研发人员：黄良斌，邝毅锋，
申请(专利权)人：华南理工大学，
类型：发明
国别省市：