本发明专利技术属于药物技术领域，公开了一种他克莫司脂微球及其制备方法与应用。该他克莫司脂微球与现有眼用他克莫司制剂(比如Talymus)相比，具有无刺激、滞留时间长、治疗干眼症效果更佳、可以提高泪膜稳定性、治疗干眼症所引起的角膜损伤等优势。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物，具体涉及一种他克莫司脂微球及其制备方法与应用。
技术介绍
1、干眼症是一种临床常见的多因素眼表疾病,可伴有眼表炎症、组织损伤及神经异常。合理使用滴眼液是缓解视疲劳干眼症的最佳方法，但是传统滴眼液给药因角膜屏障、泪液冲刷等生理原因造成大量药物流失，生物利用度降低。
2、市售治疗干眼症的滴眼液有玻璃酸钠滴眼液、聚乙烯醇滴眼液、重组牛碱生长因子滴眼液及环孢素滴眼液等。其中，玻璃酸钠滴眼液和聚乙烯醇滴眼液只能缓解干眼症症状，每天需滴眼5-6次，患者顺应性差。重组牛碱生长因子滴眼液会引起部分患者皮肤瘙痒、喉咙肿胀、呼吸困难等不良反应的产生。环孢素滴眼液导致对其不耐受的患者出现视物模糊、胃肠道不适、肝功能受损等症状。
3、他克莫司是一种具有强大的免疫抑制特性的大环内酯类药物，属高亲脂疏水性化合物，不溶于水，其用于干眼症的预防和治疗时，一般用0.1％ fk506滴眼液每天点眼2次，后逐渐减量。但眼用他克莫司制剂的副作用是会出现轻微和短暂的眼部刺激，0.1％他克莫司滴眼液副作用的发生率为29％。
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【技术保护点】
1.一种他克莫司脂微球，所述他克莫司脂微球的制备原料包含：他克莫司、第一乳化剂、油相、第二乳化剂、和冻干保护剂。
2.根据权利要求1所述的他克莫司脂微球，其特征在于：
3.根据权利要求1或2所述的他克莫司脂微球，其特征在于：所述他克莫司、第一乳化剂、第二乳化剂、油相、冻干保护剂的质量比为12.5:(60-90):(60-90):(520-780):(280-420)；
4.权利要求3所述的他克莫司脂微球的制备方法，其特征在于：
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：
6.a1)-a2)任意一种他克莫司脂微球凝胶：
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【技术特征摘要】
1.一种他克莫司脂微球，所述他克莫司脂微球的制备原料包含：他克莫司、第一乳化剂、油相、第二乳化剂、和冻干保护剂。
2.根据权利要求1所述的他克莫司脂微球，其特征在于：
3.根据权利要求1或2所述的他克莫司脂微球，其特征在于：所述他克莫司、第一乳化剂、第二乳化剂、油相、冻干保护剂的质量比为12.5:(60-90):(60-90):(520-780):(280-420)；
4.权利要求3所述的他克莫司脂微球的制备方法，其特征在于：
5.根...
【专利技术属性】
技术研发人员：侯冬枝，毛金岚，招颖珊，马颖仪，
申请(专利权)人：广东药科大学，
类型：发明
国别省市：
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