一类靶向前列腺特异性膜抗原的放射性药物标记前体及其氟放射性标记化合物与应用制造技术

本发明专利技术公开了一类靶向前列腺特异性膜抗原的放射性药物标记前体，结构如下所示：本发明专利技术首次合成了靶向前列腺特异性膜抗原的前体试剂RESCA‑PSMA‑1802，该试剂可以用<supgt;18</supgt;F‑Al方法进行标记制备出正电子显像剂<supgt;18</supgt;FAl‑RESCA‑PSMA‑1802，在体内外具有良好的稳定性与生物活性，对前列腺癌细胞有较好的靶向性，能够反映出肿瘤复发或转移状况，非常适合PET显像。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药，具体地说，涉及一类靶向前列腺特异性膜抗原的放射性药物标记前体及其氟放射性标记化合物与应用。

技术介绍

1、前列腺特异性膜抗原(prostate-specific membrane antigen，psma)又称叶酸水解酶1(folh1)，是一类跨膜糖蛋白，由胞外c末端、跨膜结构和胞质n端构成，胞外区占整个糖蛋白的95％，是多肽、适配体、小分子和抗体识别的主要位点。psma在超过90％的前列腺癌细胞表面都出现了过表达，并且在晚期和去势抵抗性患者的癌细胞中表达水平更高。随着前列腺癌恶性程度的增高，psma的表达量也相应增加。因此，psma成为前列腺癌疾病诊断和治疗的重要靶点。psma正电子发射断层扫描(pet/ct)进行诊断性扫描，用以评估psma的表达情况。很多研究表明与传统的扫描检查相比，psmapet/ct在检测前列腺癌病灶方面有着独特的优势，在前列腺癌早期和病程分期上能做出更有效的判断；另外，psmapet/ct凭借其高特异性多模态显像的优势显著提高诊断敏感性和准确性。目前，美国fda已经批准68ga-psma11，18f-dcfp本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一类靶向前列腺特异性膜抗原的放射性药物标记前体，其特征在于，结构如下所示：

2.一种氟放射性标记化合物，其特征在于，是由权利要求1所述的靶向前列腺特异性膜抗原的放射性药物标记前体与放射性核素制备获得，所述放射性核素选自18F；

3.一种权利要求2所述的氟放射性标记化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

4.根据权利要求3所述的氟放射性标记化合物的制备方法，其特征在于，所述经固相萃取分离纯化的步骤：将反应完全的溶液中加入灭菌注射用水，经固相萃取分离纯化，用灭菌注射用水冲洗固相萃取色谱柱后，用50％的乙醇溶液将固相萃取色谱柱上的产品淋洗到中转瓶中...

【技术特征摘要】

1.一类靶向前列腺特异性膜抗原的放射性药物标记前体，其特征在于，结构如下所示：

2.一种氟放射性标记化合物，其特征在于，是由权利要求1所述的靶向前列腺特异性膜抗原的放射性药物标记前体与放射性核素制备获得，所述放射性核素选自18f；

3.一种权利要求2所述的氟放射性标记化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

4.根据权利要求3所述的氟放射性标记化合物的制备方法，其特征在于，所述经固相萃取分离纯化的步骤：将反应完全的溶液中加入灭菌注射用水，经固相萃取分离纯化，用灭菌注射用水冲洗固相萃取色谱柱后，用50％的乙醇溶液将固相萃取色谱柱上的产品淋洗到中转瓶中。

5.根据权利要求3所述的氟放射性标记化合...

【专利技术属性】
技术研发人员：王成，胡周密，刘建军，
申请(专利权)人：上海交通大学医学院附属仁济医院，
类型：发明
国别省市：