一种芳香烃受体激活剂及其制备方法与应用技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种芳香烃受体激活剂及其制备方法与应用。所述芳香烃受体激活剂为6‑(3‑羟基苯基)‑2‑甲氧基喹啉，其制备方法包括：以6‑溴‑2‑甲氧基喹啉、3‑羟基苯‑硼酸、碳酸钾、四三苯基膦钯和甲苯为原料，在N<subgt;2</subgt;保护下进行冷凝回流反应，反应结束后，加入乙酸乙酯和水进行搅拌，待其静置分层后，取乙酸乙酯层制成沙洋，经洗脱制得6‑(3‑羟基苯基)‑2‑甲氧基喹啉。本发明专利技术首次证明了6‑(3‑羟基苯基)‑2‑甲氧基喹啉可以激活AhR的活性，其可以作为芳香烃受体激活剂用于制备抗银屑病药物，在AhR活性异常引起的疾病治疗方面具有重要的应用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药，具体涉及一种芳香烃受体激活剂及其制备方法与应用。

技术介绍

1、芳香烃受体(ahr)简介：芳烃受体(aryl hydrocarbon receptor，ahr)是一种依赖配体的转录因子，可结合外源性和内源性化学物质，调节多种基因的表达，在包括皮肤在内的多种器官中具有积极或消极的作用。

2、芳香烃受体激活后调节的生物学过程：ahr是一种配体激活的转录因子。在缺乏配体的情况下，ahr存在于细胞质中，与热休克蛋白90(hsp90)、乙肝病毒x相关蛋白2(xap-2)和p23形成蛋白质复合体。配基结合后，ahr从细胞质复合体解离，暴露出ahr的核转位部位。然后，ahr易位到细胞核中，与ahr核转位蛋白(arnt)二聚体，结合被称为异源反应元件(xre)的dna反应元件，并上调靶基因的转录，如i相代谢酶细胞色素p450(cyp)成员(即cyp1a1、cyp1a2和cyp1b1)。在免疫应答方面，ahr信号影响辅助性t细胞(th17)的分化，并对il-22的产生起重要作用。

3、芳香烃受体相关疾病：银屑病是一种自身免疫介导的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种芳香烃受体激活剂，其特征在于，其为6-(3-羟基苯基)-2-甲氧基喹啉，结构式为：

2.权利要求1所述的芳香烃受体激活剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的芳香烃受体激活剂的制备方法，其特征在于，所述6-溴-2-甲氧基喹啉的用量为500mg，3-羟基苯-硼酸的用量为234mg、碳酸钾的用量为551mg、四三苯基膦钯的用量为200mg、甲苯的用量为10mL。

4.根据权利要求2所述的芳香烃受体激活剂的制备方法，其特征在于，所述冷凝回流反应的温度为110℃，时间为4h。

5.权利要求1所述的芳香烃受体激活剂在...

【技术特征摘要】

1.一种芳香烃受体激活剂，其特征在于，其为6-(3-羟基苯基)-2-甲氧基喹啉，结构式为：

2.权利要求1所述的芳香烃受体激活剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的芳香烃受体激活剂的制备方法，其特征在于，所述6-溴-2-甲氧基喹啉的用量为500mg，3-羟基苯-硼酸的用量为234mg、碳酸钾的用量为551...

【专利技术属性】
技术研发人员：武兴康，王莹，李石飞，程港懿，秦雪梅，
申请(专利权)人：山西大学，
类型：发明
国别省市：