【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及有机合成,具体涉及一种3-醛基吲哚类衍生物的制备方法。
技术介绍
1、3-醛基吲哚类化合物广泛存在于天然产物及活性分子中,在天然产物及活性分子中,同时其也作为重要的合成中间体应用于天然生物碱的合成中。如天然产物camalexin
2、[3-(2-thiazolyl)indole]是一种吲哚类的天然产物具有抗肿瘤、抗菌等活性,其已报道的合成中3-醛基吲哚是关键中间体;因此,3-醛基吲哚类衍生物的合成受到了广大化学工作者的高度重视。
3、但是目前已报道3-醛基吲哚类衍生物的合成方法主要是对吲哚c3位的甲酰化反应,尽管其为3-醛基吲哚类衍生物的合成提供了有力工具,但其仍然存在反应条件严苛或者反应废弃物毒性大等缺陷。例如,chinese chemicalletters,2024,35,109280;angewandte chemie,internationaledition,2024,63,e202316739报道的吲哚c3位甲酰化反应就用到三氯氧磷等强酸性试剂,增加了实验操作及后处理难度。
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【技术保护点】
1.一种3-醛基吲哚类衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
2.根据权利要求1所述的3-醛基吲哚类衍生物的制备方法,其特征在于,所述炔烃化合物Ⅲ的制备方法如下:
3.根据权利要求1所述的3-醛基吲哚类衍生物的制备方法,其特征在于,所述钯催化剂为三氟乙酸钯、氯化钯或溴化钯,双膦配体为Xantphos、dppf、DEPphos、dppp、dppe或dppm,碱为碳酸铯,第一溶剂为1,4-二氧六环、THF或甲苯。
4.根据权利要求1所述的3-醛基吲哚类衍生物的制备方法,其特征在于,所述碘苯Ⅱ、炔烃化合物Ⅲ、二氮环丙酮化合物IV、钯
...【技术特征摘要】
1.一种3-醛基吲哚类衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
2.根据权利要求1所述的3-醛基吲哚类衍生物的制备方法,其特征在于,所述炔烃化合物ⅲ的制备方法如下:
3.根据权利要求1所述的3-醛基吲哚类衍生物的制备方法,其特征在于,所述钯催化剂为三氟乙酸钯、氯化钯或溴化钯,双膦配体为xantphos、dppf、depphos、dppp、dppe或dppm,碱为碳酸铯,第一溶剂为1,4-二氧六环、thf或甲苯。
4.根据权利要求1所述的3-醛基吲哚类衍生物的制备方法,其特征在于,所述碘苯ⅱ、炔烃化合物ⅲ、二氮环丙酮化合物iv、钯催化剂、双膦配体、碱的摩尔比为1:1:1.3:0.05:0.1:2。
5.根据权利要求1所述的3-醛基吲哚类衍生物的制备方法,其特征在于,所...
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