一种木犀草素-4,4’联吡啶共晶和共晶溶剂合物及其制备方法技术

技术编号:43833125 阅读:20 留言:0更新日期:2024-12-31 18:31
本发明专利技术提供了一种木犀草素‑4,4’联吡啶共晶和共晶溶剂合物及其制备方法,属于药物共晶技术领域。本发明专利技术提供的木犀草素‑4,4’联吡啶共晶和共晶溶剂合物利用木犀草素和4,4’联吡啶之间的O‑H···N分子间氢键结合,这种分子结构具有优异的稳定性,能够提高木犀草素的溶解度,解决木犀草素溶解度和生物可利用度低的问题。实施例结果表明,本发明专利技术提供的木犀草素‑4,4’联吡啶1:1共晶溶剂合物的溶解度是木犀草素溶解度的2.51倍;本发明专利技术提供的木犀草素‑4,4’联吡啶2:1共晶的溶解度是木犀草素溶解度的1.32倍。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物共晶,尤其涉及一种木犀草素-4,4’联吡啶共晶和共晶溶剂合物及其制备方法


技术介绍

1、木犀草素是一种天然存在的黄酮类化合物,普遍存在于许多植物中。多项研究表明,木犀草素具有抗癌、抗炎和抗氧化等药理活性,可作为阿尔茨海默病的潜在药物候选。然而,木犀草素在水中的低溶解度(仅约50.6μg/ml)和低生物可利用度限制了其进一步作为药物的应用。

2、药物共晶,即药物活性成分(api)与共晶形成物(ccf)通过弱的分子间作用力(如氢键、卤键、范德华力等)而形成的一种新晶型。药物共晶不改变药物活性成分的分子结构,但可以改变药物活性成分的溶解度、溶解速率、生物可利用度、吸湿性、可压缩性、制粒性和稳定性等,是当前药物晶体研究的前沿和焦点。因此,利用药物共晶对于解决木犀草素低溶解度和低生物可利用度问题的研究尤为重要。


技术实现思路

1、本专利技术的目的在于提供一种木犀草素-4,4’联吡啶共晶和共晶溶剂合物及其制备方法,本专利技术提供的木犀草素-4,4’联吡啶共晶和共晶溶剂合物能够显著提高木犀草本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种木犀草素-4,4’联吡啶共晶溶剂合物,所述木犀草素-4,4’联吡啶共晶溶剂合物中木犀草素和4,4’联吡啶的物质的量之比为1:1,所述木犀草素-4,4’联吡啶共晶溶剂合物的溶剂为乙酸乙酯。

2.根据权利要求1所述的木犀草素-4,4’联吡啶共晶溶剂合物,其特征在于,所述木犀草素-4,4’联吡啶共晶溶剂合物为三斜晶系,Pī空间群,晶胞参数为:α=97.518(3)°,β=98.986(3)°,γ=110.830(3)°。

3.根据权利要求1所述的木犀草素-4,4’联吡啶共晶溶剂合物,其特征在于,所述木犀草素-4,4’联吡啶共晶溶剂合物具有以2θ±0.2°表示的X...

【技术特征摘要】

1.一种木犀草素-4,4’联吡啶共晶溶剂合物,所述木犀草素-4,4’联吡啶共晶溶剂合物中木犀草素和4,4’联吡啶的物质的量之比为1:1,所述木犀草素-4,4’联吡啶共晶溶剂合物的溶剂为乙酸乙酯。

2.根据权利要求1所述的木犀草素-4,4’联吡啶共晶溶剂合物,其特征在于,所述木犀草素-4,4’联吡啶共晶溶剂合物为三斜晶系,pī空间群,晶胞参数为:α=97.518(3)°,β=98.986(3)°,γ=110.830(3)°。

3.根据权利要求1所述的木犀草素-4,4’联吡啶共晶溶剂合物,其特征在于,所述木犀草素-4,4’联吡啶共晶溶剂合物具有以2θ±0.2°表示的x射线粉末衍射图,所述x射线粉末衍射图的2θ角值在11.66°、12.42°、13.36°、17.19°、18.36°、19.20°、19.55°、20.58°、24.34°、25.47°、26.93°和28.70°处有衍射峰。

4.根据权利要求1所述的木犀草素-4,4’联吡啶共晶溶剂合物,其特征在于,所述木犀草素-4,4’联吡啶共晶溶剂合物拉曼光谱图的特征峰为1607.4cm-1、1578.3cm-1、1490.6cm-1、1394.1cm-1、1291.8cm-1、1263.8cm-1、1124.9cm-1、1007.0cm-1、787.5cm-1、590.5cm-1、490.4cm-1和272.4cm-...

【专利技术属性】
技术研发人员:徐嘉季宏建施秦
申请(专利权)人:江苏医药职业学院
类型:发明
国别省市:

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