【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及1-氧杂-3-氮杂-二苯并薁类的衍生物、它们的药理学上可接受的盐和溶剂化物，制备它们的方法和中间产物以及它们的抗炎作用，特别是肿瘤坏死因子-α(TNF-α)产生抑制作用和白介素-1(IL-1)产生抑制作用以及它们的镇痛作用。现有技术迄今，在文献中已经描述过在2位被甲基、甲基酮、硝基或羧基衍生物取代的1-硫杂-二苯并薁(Cagniant PG，C.R.Hebd.Sceances Acad.Sci.，1976，283683-686)。已知某些1，3-二氮杂-二苯并薁衍生物及其盐是新的具有抗炎作用的化合物种类(US3,711,489、US 4,198,421和CA 967，573)。在2位具有烷氧基取代基的1-硫杂-二苯并薁衍生物(WO01/878990)也具有强抗炎作用。在噁唑类的二苯并薁中已知仅在噁唑环上具有杂原子的化合物，即它们的带有2-苯基取代基的二氢衍生物(Schoshichiro K等人，Yakugaku Zasshi 1967，87861-866和JP 45006811)和2-氨基衍生物(ZA 6801411)，现已制备并首次公开了代表本专利技...
【技术保护点】
式Ⅰ的化合物及其药理学上可接受的盐和溶剂化物＊＊＊Ⅰ其中Ｘ可以是杂原子，例如Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）↓［２］或ＮＲ↑［ａ］，其中Ｒ↑［ａ］为氢或保护基；Ｙ和Ｚ彼此独立地表示一个或多个相同或不同的与任 何可用的碳原子连接的取代基，并可以是卤素、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［４］链烯基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［４］炔基、卤代Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基、羟基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷酰基、氨基、氨基－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基、Ｎ－（Ｃ↓［１］...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】HR 2002-4-10 P20020304A1.式I的化合物及其药理学上可接受的盐和溶剂化物 其中X可以是杂原子，例如O、S、S(＝O)、S(＝O)2或NRa，其中Ra为氢或保护基；Y和Z彼此独立地表示一个或多个相同或不同的与任何可用的碳原子连接的取代基，并可以是卤素、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、卤代C1-C4烷基、羟基、C1-C4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-C4烷酰基、氨基、氨基-C1-C4烷基、N-(C1-C4烷基)氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)氨基、硫醇、C1-C4烷硫基、磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、亚磺酰基、C1-C4烷基亚磺酰基、羧基、C1-C4烷氧基羰基、氰基、硝基；R1可以为氢、卤素、C1-C7烷基或C2-C7链烯基、C2-C7炔基、芳基或杂芳基和杂环、羟基、羟基-C2-C7链烯基、羟基-C2-C7炔基、C1-C7烷氧基、硫醇、硫代C2-C7链烯基、硫代C2-C7炔基、C1-C7烷硫基、C1-C7烷基氨基、氨基-C2-C7链烯基、氨基-C2-C7炔基、氨基-C1-C7烷氧基、C1-C7烷酰基、芳酰基、氧代C1-C7烷基、C1-C7烷酰氧基、羧基、C1-C7烷氧基羰基或芳氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-C7-烷基)氨基甲酰基、N，N-二(C1-C7-烷基)氨基甲酰基、氰基、氰基-C1-C7-烷基、磺酰基、C1-C7烷基磺酰基、亚磺酰基、C1-C7烷基亚磺酰基、硝基或者式II的取代基 其中R2和R3可以同时或彼此独立地为氢、C1-C4烷基、芳基或者与N一起意指任选取代的杂环或杂芳基；m代表1-3的整数；n代表0-3的整数；Q1和Q2彼此独立地代表氧、硫或基团 其中取代基y1和y2可以彼此独立地为氢、卤素、C1-C4烷基或芳基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷酰基、硫醇、C1-C4烷硫基、磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、亚磺酰基，C1-C4烷基亚磺酰基、氰基、硝基或一起形成羰基或亚氨基。2.根据权利要求1的化合物，其中X意指S或O。3.根据权利要求2的化合物，其中Y和/或Z意指H、Cl。4.根据权利要求3的化合物和盐，其中R1意指H、CH3、CHO、(CH2)2COOH、(CH2)2CO2Et。5.根据权利要求3的化合物，其中R1意指(CH2)mL。6.根据权利要求5的化合物，其中符号m意指1或3。7.根据权利要求6的化合物，其中L意指OH或Br。8.根据权利要求3的化合物和盐，其中R1具有式II的含义。9.根据权利要求8的化合物和盐，其中m意指1，n意指1或2，Q1意指O，Q2意指CH2，而R1和R2意指CH3。10.根据权利要求4所选择的化合物1-氧杂-8-硫杂-3-氮杂-二苯并[e，h]薁；1，8-二氧杂-3-氮杂-二苯并[e，h]薁；3-(1-氧杂-8-硫杂-3-氮杂-二苯并[e，h]薁-2-基)-丙酸乙酯；3-(1，8-二氧杂-3-氮杂-二苯并[e，h]薁-2-基)-丙酸乙酯；2-甲基-1-氧杂-8-硫杂-3-氮杂-二苯并[e，h]薁；2-甲基-1，8-二氧杂-3-氮杂-二苯并[e，h]薁；11-氯-2-甲基-1-氧杂-8-硫杂-3-氮杂-二苯并[e，h]薁；5-氯-2-甲基-1-氧杂-8-硫杂-3-氮杂-二苯并[e，h]薁；11-氯-2-甲基-1，8-二氧杂-3-氮杂-二苯并[e，h]薁；5-氯-2-甲基-1，8-二氧杂-3-氮杂-二苯并[e，h]薁；1-氧杂-8-硫杂-3-氮杂-二苯并[e，h]薁-2-甲醛；3-(1-氧杂-8-硫杂-3-氮杂-二苯并[e，h]薁-2-基)-丙酸；3-(1，8-二氧杂-3-氮杂-二苯并[e，h]薁-2-基)-丙酸。11.根据权利要求7所选择的化合物(1-氧杂-8-硫杂-3-氮杂-二苯并[e，h]薁-2-基)-甲醇；3-(1-氧杂-8-硫杂-3-氮杂-二苯并[e，h]薁-2-基)-丙烷-1-醇；3-(1，8-二氧杂-3-氮杂-二苯并[e，h]薁-2-基)-丙烷-1-醇；2-溴甲基-1-氧杂-8-硫杂-3-氮杂-二苯并[e，h]薁；2-溴甲基-1，8-二氧杂-3-氮杂-二苯并[e，h]薁；2-溴甲基-5-氯-1-氧杂-8-硫杂-3-氮杂-二苯并[e，h]薁；2-溴甲基-11-氯-1-氧杂-8-硫杂-3-氮杂-二苯并[e，h]薁；2-溴甲基-5-氯-1，8-二氧杂-3-氮杂-二苯并[e，h]薁；2-溴甲基-11-氯-1，8-二氧杂-3-氮杂-二苯并[e，h]薁。12.根据权利要求9所选择的化合物和盐二甲基-[2-(1-氧杂-8-硫杂-3-氮杂-二苯并[e，h]薁-2-基甲氧基)-乙基]-胺；二甲基-[3-(1-氧...
【专利技术属性】
技术研发人员：M默赛普，M默西克，D派西克，I本克，
申请(专利权)人：普利瓦研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：HR[克罗地亚]
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