高剂量伊班膦酸制剂制造技术

本发明专利技术涉及一种二膦酸类物质的高剂量口服制剂和一种用于制备该类制剂的方法。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及一种用于口服应用的包含高剂量的二膦酸类物质或其可药用盐作为活性成分的药物组合物和制备该类组合物的方法。氨基烷基-1，1-二膦酸衍生物(在下文中用术语“二膦酸类物质”来称呼)是骨疾病和一些钙代谢紊乱如高血钙、骨质疏松症、肿瘤骨质溶解、佩吉特病等的治疗中的重要药物。在例如EP-A-170,228、EP-A-197,478、EP-A-22,751；EP-A-252,504、EP-A-252,505、EP-A-258,618、EP-A-350,002、EP-A-273,190、WO-A-90/00798中对作为药物的二膦酸类物质进行了描述，所说的各文献在这里引入作为参考。目前销售的二膦酸类的药物形式是口服制剂(片剂或胶囊)或用于静脉注射或输注的溶液。当以治疗剂量被给药时，它们的全身耐受性良好。但是，二膦酸类物质对皮肤和粘膜有刺激性并且当被连续口服给药时可能会导致消化道副作用，例如食管不良事件或胃肠紊乱。由于这种原因并且由于其口服的生物利用度低，迄今为止，口服给药途径必须按照对于患者而言很不方便的使用建议来使用。如所描述的那样，二膦酸类物质由于在骨质疏松的控制中可以提供很强的效力而本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于口服应用的包含高至２５０ｍｇ二膦酸类物质或其生理学上安全的盐作为活性成分的药物组合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】EP 2002-12-20 02028745.41.用于口服应用的包含高至250mg二膦酸类物质或其生理学上安全的盐作为活性成分的药物组合物。2.如权利要求1所述的药物组合物，其中的片芯由以下物质组成30.0至36.0％的活性物质3.0至6.0％重量的粘合剂；39.6至59.4％重量的填充剂；4.5至5.5％重量的崩解剂；1.8至2.2％重量的润滑剂；和0.9至1.1％重量的流动调节剂。3.如权利要求1或2所述的药物组合物，其中的片芯由以下物质组成33.3％的活性物质；4.8至5.2％重量的粘合剂；47.0至52.0％重量的填充剂；4.8至5.2％重量的崩解剂；1.9至2.1％重量的润滑剂；和0.95至1.05％重量的流动调节剂。4.如权利要求1、2或3所述的药物组合物，其包含相当于150mg的二膦酸类物质或其生理学上安全的盐作为活性成分。5.如权利要求1、2或3所述的药物组合物，其包含相当于100mg的二膦酸类物质或其生理学上安全的盐的作为活性成分。6.如权利要求1、2、3、4或5中任意一项所述的药物组合物，其中所说的活性物质是伊班膦酸或其生理学上安全的盐。7.一种药物组合物，其包含伊班膦酸 100.0mg-为伊班膦酸的单钠盐(1H2O)的形式 112.50mgPovidone K25 15.0mg乳糖，单水合物 108.50mg微晶纤维素 40.0mg交联聚维酮 15.0mg硬脂酸95 6.0mg无水胶态二氧化硅 3.0mg膜包衣膜包衣混合物 10.20mgMacrogol 60001.80mg8.一种药物组合物，其包含伊班膦酸 150.0mg-为伊班膦酸的单钠盐(1H2O)的形式 168.75mg聚维酮(K25)22.5mg乳糖，单水合物 162.75mg微晶纤维素 60.0mg交联聚维酮 22.5mg硬脂酸95 9.0mg无水胶态二氧化硅 4.5mg膜包...

【专利技术属性】
技术研发人员：HG克斯特尔，B迈耶尔，
申请(专利权)人：弗哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]