用于生物活性物质持续输送的具有凝胶化性能的组合物制造技术

本发明专利技术涉及包括有机疏水性液体、分子具有通过低能量键结合在一起的能力的有机凝胶化物质、和生物活性物质的液体形式的热敏感组合物，所述组合物在对动物身体，特别地是人类的给药期间，与生理溶液接触时变成有机凝胶形式。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及包括疏水性有机溶剂、“有机凝胶化”物质和生物活性物质的热敏感化学组合物，为了生物活性物质的持续输送，希望将所述化合物给予活生物体。一旦所述组合物与含水介质，且特别是与一种生理溶液接触放置时，该组合物具备自发或通过冷却形成有机凝胶的能力。所述形成的有机凝胶通过身体内的扩散和/或糜烂和/或逐渐生物降解，可以用作生物活性物质持续释放的载体。本专利技术也覆盖在治疗领域中，和更特别地是在生物活性物质持续输送领域中组成此组合物的用途。表述“热敏感组合物”表示作为温度的函数，能够从液态变到凝胶态的任何组合物，术语“有机凝胶”表示由有机溶剂组成液相的任何凝胶。此外，表述“生物活性物质”表示具有对活生物体或其机能起防止、治愈、减轻或改进该有机体状况作用的物质。表述“疏水性有机液体”表示其分子或分子的一部分具有对水分子一定程度的排斥力的有机溶剂或有机溶剂混合物。表述“亲水性溶剂”表示其分子与水分子之间建立相互吸引作用的溶剂。由于凝胶特殊物理结构赋予它们的性质，凝胶长时间以来用于工业领域。具体地，由于凝胶由固态成分和液态成分两者组成，所以凝胶处于物质的中间状态。固态成分形成三维结构或基体，成为本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种液体形式的热敏感组合物，包含－疏水性有机液体，－其分子具有通过低能量键结合在一起的能力的有机凝胶化物质和－生物活性物质，当该组合物在对动物身体，特别地人类的给药期间，与生理溶液接触时，变成有机凝胶形式。

【技术特征摘要】
FR 2002-3-12 02/03059;US 2002-8-26 60/405,7201.一种液体形式的热敏感组合物，包含-疏水性有机液体，-其分子具有通过低能量键结合在一起的能力的有机凝胶化物质和-生物活性物质，当该组合物在对动物身体，特别地人类的给药期间，与生理溶液接触时，变成有机凝胶形式。2.根据权利要求1的组合物，其特征在于通过冷却该组合物的施加部位形成有机凝胶。3.根据权利要求1或2的组合物，其特征在于包含能够与有机凝胶化物质产生弱键的亲水性有机溶剂，并且通过亲水性有机溶剂扩散进入含水介质形成有机凝胶。4.根据权利要求1或2的组合物，其特征在于该有机凝胶具有在没有亲水性有机溶剂而给予有机凝胶时，低于施加部位温度的从液态到凝胶态的转变温度，和具有高于体温的从凝胶态到液态的转变温度。5.根据权利要求4的组合物，其特征在于该有机凝胶从液态到凝胶态的转变温度小于30℃和从凝胶态到液态的转变温度大于+35℃。6.根据权利要求3-5任一所述的组合物，其特征在于亲水性有机溶剂的比例小于所述组合物的60wt％并优选小于20wt％。7.根据权利要求3-6任一所述的组合物，其特征在于所述亲水性有机溶剂属于乙醇、甘油、苄醇、丙二醇、N-甲基吡咯烷酮和二甲亚砜(DMSO)、低分子量的聚(乙)二醇、氯丁醇、糠醛、N，N-二甲基乙酰胺、环亚甲基甘油醚、亚异丙基甘油、乳酸乙酯、乙酸和乳酸。8.根据权利要求7的组合物，其特征在于所述亲水性有机溶剂是乙醇。9.根据前述任一权利要求所述的组合物，其特征在于所述疏水性有机液体属于植物油、甘油三酯、半合成油和与水不互溶的有机溶剂。10.根据权利要求9的组合物，其特征在于所述疏水性有机液体包括大豆油、角鲨烯、苯甲酸苄酯、甘油三酯、或苯甲酸苄酯与苄醇的混合物。11.根据权利要求9或10的组合物，其特征在于所述疏水性有机液体是不同疏水性有机溶剂的混合物。12.根据权利要求11的组合物，其特征在于所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：JC勒鲁，AC库芬瓦罗，
申请(专利权)人：爱的发制药集团，蒙特利尔大学，
类型：发明
国别省市：FR[法国]