PPAR-γ调节剂的固体晶型及其使用方法技术

本披露提供了化合物I的新固体晶型A、包含其的组合物以及使用其的方法，包括其在治疗癌症、特别是其中已知靶向RXRα和/或PPARγ途径的药剂是有用的癌症中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

技术介绍

技术实现思路

【技术保护点】

1.一种(7S)-4-{[5-(5-氟-2-甲氧基吡啶-4-基)-1H-吡唑-3-基]羰基}-N-[(1r,4S)-4-羟基-4-(三氟甲基)环己基]-4-氮杂螺[2.5]辛烷-7-甲酰胺的晶型A(即，(S)-4-(5-(5-氟-2-甲氧基吡啶-4-基)-1H-吡唑-3-羰基)-N-((1r,4S)-4-羟基-4-(三氟甲基)环己基)-4-氮杂螺[2.5]辛烷-7-甲酰胺的晶型A)(即，化合物I的晶型A：

2.根据权利要求1所述的晶型A，其特征在于与图1基本相似的X射线粉末衍射图。

3.根据权利要求1所述的晶型A，其特征在于如下X射线粉末衍射图，该衍射图在选自14...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种(7s)-4-{[5-(5-氟-2-甲氧基吡啶-4-基)-1h-吡唑-3-基]羰基}-n-[(1r,4s)-4-羟基-4-(三氟甲基)环己基]-4-氮杂螺[2.5]辛烷-7-甲酰胺的晶型a(即，(s)-4-(5-(5-氟-2-甲氧基吡啶-4-基)-1h-吡唑-3-羰基)-n-((1r,4s)-4-羟基-4-(三氟甲基)环己基)-4-氮杂螺[2.5]辛烷-7-甲酰胺的晶型a)(即，化合物i的晶型a：

2.根据权利要求1所述的晶型a，其特征在于与图1基本相似的x射线粉末衍射图。

3.根据权利要求1所述的晶型a，其特征在于如下x射线粉末衍射图，该衍射图在选自14.8±0.2、15.9±0.2、17.5±0.2、18.5±0.2、19.4±0.2、20.0±0.2、20.7±0.2、21.0±0.2、22.6±0.2和27.2±0.2的至少一个2-θ值处具有信号。

4.根据权利要求1所述的晶型a，其特征在于如下x射线粉末衍射图，该衍射图在选自14.8±0.2、15.9±0.2、17.5±0.2、18.5±0.2、19.4±0.2、20.0±0.2、20.7±0.2、21.0±0.2、22.6±0.2和27.2±0.2的至少两个2-θ值处具有信号。

5.根据权利要求1所述的晶型a，其特征在于如下x射线粉末衍射图，该衍射图在选自14.8±0.2、17.5±0.2、18.5±0.2、19.4±0.2、20.0±0.2、21.0±0.2和22.6±0.2的至少两个2-θ值处具有信号。

6.根据权利要求1所述的晶型a，其特征在于如下x射线粉末衍射图，该衍射图在选自14.8±0.2、18.5±0.2、19.4±0.2、21.0±0.2和22.6±0.2的至少两个2-θ值处具有信号。

7.根据权利要求1所述的晶型a，其特征在于如下x射线粉末衍射图，该衍射图在选自14.8±0.2、18.5±0.2和19.4±0.2的至少两个2-θ值处具有信号。

8.根据权利要求1所述的晶型a，其特征在于如下x射线粉末衍射图，该衍射图在选自14.8±0.2、15.9±0.2、17.5±0.2、18.5±0.2、19.4±0.2、20.0±0.2、20.7±0.2、21.0±0.2、22.6±0.2和27.2±0.2的至少三个2-θ值处具有信号。

9.根据权利要求1所述的晶型a，其特征在于如下x射线粉末衍射图，该衍射图在选自14.8±0.2、15.9±0.2、17.5±0.2、18.5±0.2、19.4±0.2、20.0±0.2、20.7±0.2、21.0±0.2、22.6±0.2和27.2±0.2的至少四个2-θ值处具有信号。

10.根据权利要求1所述的晶型a，其特征在于如下x射线粉末衍射图，该衍射图在选自14.8±0.2、15.9±0.2、17.5±0.2、18.5±0.2、19.4±0.2、20.0±0.2、20.7±0.2、21.0±0.2、22.6±0.2和27.2±0.2的至少五个2-θ值处具有信号。

11.根据权利要求1所述的晶型a，其特征在于如下x射线粉末衍射图，该衍射图在14.8±0.2、15.9±0.2、17.5±0.2、18.5±0.2、19.4±0.2、20.0±0.2、20.7±0.2、21.0±0.2、22.6±0.2和27.2±0.2处具有信号。

12.根据权利要求1所述的晶型a，其特征在于如下x射线粉末衍射图，该衍射图在14.8±0.2、17.5±0.2、18.5±0.2、19.4±0.2、20.0±0.2、21.0±0.2和22.6±0.2处具有信号。

13.根据权利要求1所述的晶型a，其特征在于如下x射线粉末衍射图，该衍射图在14.8±0.2、18.5±0.2、19.4±0.2、21.0±0.2和22.6±0.2处具有信号。

14.根据权利要求1所述的晶型a，其特征在于如下x射线粉末衍射图，该衍射图在14.8±0.2、18.5±0.2和19.4±0.2处具有信号。

15.根据权利要求1所述的晶型a，其特征在于如下13c ssnmr谱，该谱在选自41.4±0.2ppm、43.7±0.2ppm、47.7±0.2ppm、54.8±0.2ppm、70.1±0.2ppm、127.2±0.2ppm、134.3±0.2ppm、148.9±0.2ppm、161.2±0.2ppm和179.0±0.2ppm的至少五个ppm值处具有信号。

16.根据权利要求1所述的晶型a，其特征在于如下13c ssnmr谱，该谱在选自41.4±0.2ppm、43.7±0.2ppm、47.7±0.2ppm、54.8±0.2ppm、70.1±0.2ppm、127.2±0.2ppm、134.3±0.2ppm、148.9±0.2ppm、161.2±0.2ppm和179.0±0.2ppm的至少四个ppm值处具有信号。

17.根据权利要求1所述的晶型a，其特征在于如下13c ssnmr谱，该谱在选自41.4±0.2ppm、43.7±0.2ppm、47.7±0.2ppm、54.8±0.2ppm、70.1±0.2ppm、127.2±0.2ppm、134.3±0.2ppm、148.9±0.2ppm、161.2±0.2ppm和179.0±0.2ppm的至少三个ppm值处具有信号。

18.根据权利要求1所述的晶型a，其特征在于如下13c ssnmr谱，该谱在选自41.4±0.2ppm、43.7±0.2ppm、47.7±0.2ppm、54.8±0.2ppm、70.1±0.2ppm、127.2±0.2ppm、134.3±0.2ppm、148.9±0.2ppm、161.2±0.2ppm和179.0±0.2ppm的至少两个ppm值处具有信号。

19.根据权利要求1所述的晶型a，其特征在于如下13c ssnmr谱，该谱在选自41.4±0.2ppm、43.7±0.2ppm、47.7±0.2ppm、54.8±0.2ppm、70.1±0.2ppm、127.2±0.2ppm、134.3±0.2ppm、148.9±0.2ppm、161.2±0.2ppm和179.0±0.2ppm的至少一个ppm值处具有信号。...

【专利技术属性】
技术研发人员：李寭里，S·伊奥尼迪斯，大本清之，S·普拉加帕蒂，松本英惠，
申请(专利权)人：卫材Ramp，D管理有限公司，
类型：发明
国别省市：