一种胆碱化聚合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种胆碱化聚合物及其制备方法和应用，该共聚物包括具有胆碱和/或其衍生物的烯键式不饱和单体单元和亲水性(甲基)丙烯酸单体单元。本发明专利技术通过在共聚物中引入了胆碱及其衍生物单体，使得共聚物具有阳离子聚合物性质和肝脏高效特异性靶向性质。同时，胆碱化聚合物既可以修饰在已载药纳米颗粒(如脂质类纳米颗粒)的表面，也可以通过胆碱的阳离子单元和药物分子形成阳离子‑药物的复合物，极大地减少了在储存过程中的药物泄露以及在血液循环中的药物提前释放，减轻了药物的毒副作用，将药物高效靶向递送到肝脏。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物递送，特别涉及一种胆碱化聚合物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、传统的小分子药物在某些肝脏疾病中虽然也能取得一定的疗效，但其选择性差，效率低等问题，在整个治疗疗程中给患者带来了较大的毒副作用，大大降低了患者的生活质量。其次药物递送效率低下的问题又会导致耐药性的产生，给常规的治疗带来了更大的挑战。

2、伴随着纳米技术的飞速发展，纳米技术与医学的结合给肝疾病的治疗带来了新的策略。目前研究人员已创造性的发展出多种类、多功能的纳米制剂以满足临床上对肝疾病尤其是肝癌的诊断和治疗的需求。截止至目前，已应用在临床上的纳米制剂包括脂质体阿霉素，紫杉醇白蛋白纳米制剂等均显示出优于传统小分子药物的特性，一定程度上解决了传统小分子化疗药物水溶性差、循环半衰期短和毒副作用大等问题，这无疑极大地推动了纳米医学的发展。随后几代脂质纳米载体，如脂质纳米颗粒目前作为covid-19mrna疫苗的重要组成部分受到关注，表现出更复杂的结构和更强的物理稳定性。

3、尽管聚合物胶束、囊泡和脂质体等有机纳米颗粒等多功能药物材料已经成功发展，但许多纳米药物本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种共聚物，其特征在于：包括具有胆碱和/或其衍生物的烯键式不饱和单体单元以及亲水性(甲基)丙烯酸单体单元。

2.式I共聚物，或其药学上可接受的盐：

3.根据权利要求2所述的式I共聚物，其特征在于：R2选自优选地，A为CAT片段；B为H、-CH3或不存在。

4.根据权利要求2所述的式I共聚物，其特征在于：式I共聚物选自以下化合物：

5.一种共聚物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：将具有胆碱和/或其衍生物的烯键式不饱和单体、亲水性(甲基)丙烯酸单体、链转移剂、引发剂作用下进行聚合反应，制得权利要求1所述的共聚物或权利要求2～4任一项所述...

【技术特征摘要】

1.一种共聚物，其特征在于：包括具有胆碱和/或其衍生物的烯键式不饱和单体单元以及亲水性(甲基)丙烯酸单体单元。

2.式i共聚物，或其药学上可接受的盐：

3.根据权利要求2所述的式i共聚物，其特征在于：r2选自优选地，a为cat片段；b为h、-ch3或不存在。

4.根据权利要求2所述的式i共聚物，其特征在于：式i共聚物选自以下化合物：

5.一种共聚物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：将具有胆碱和/或其衍生物的烯键式不饱和单体、亲水性(甲基)丙烯酸单体、链转移剂、引发剂作用下进行聚合反应，制得权利要求1所述的共聚物或权利要求2～4任一项所述的式i共聚物。

6.一种纳米颗粒，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：汪枭睿，赖科任，原坤，
申请(专利权)人：南方医科大学，
类型：发明
国别省市：