【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药，特别涉及一种以青蒿素类似物作为疏水标签的靶向蛋白降解剂及其制备方法和应用。
技术介绍
1、近年来，乳腺癌已经成为威胁人类生命的主要因素之一。目前，对于乳腺癌的治疗方法主要是传统的化学治疗，但仍然存在不足之处，如生物利用度低、药物毒副作用大、对免疫系统有一定的破坏。因此，选择更加有效的治疗方式对于乳腺癌患者的治疗至关重要。靶向蛋白降解策略作为一种具有革命性意义的药物开发策略，在克服耐药性有着巨大开发潜力。以雌激素受体α(estrogen receptorα，erα)为例，其在乳腺癌的发生发展中扮演重要角色，是乳腺癌治疗的重要分子靶标，在乳腺癌的临床治疗中，如何克服耐药问题也成为了该靶点药物治疗效果的关键评判标准。对于靶向降解erα靶点的策略，泛素-蛋白酶体系统是其中的主要降解途径，最具有代表性的技术是蛋白降解靶向嵌合体(proteolysis-targeting chimera，protac)，其通过三元复合物e3配体直接与e3泛素连接酶结合而使蛋白被泛素标记而降解，代表性erα降解剂如arv-471，目前已进入iii
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1.一种基于青蒿素类化合物的疏水标签，其特征在于，其结构式如式(I)所示：
2.一种靶向蛋白降解剂，其特征在于，包括权利要求1所述的疏水标签和靶蛋白配体以及连接子；所述疏水标签和所述靶蛋白配体通过所述连接子连接；所述靶蛋白配体为苯并噻吩类化合物、甲基吡啶并嘧啶类化合物、辛二酰苯胺异羟肟酸类化合物中的任意一种。
3.根据权利要求2所述的靶向蛋白降解剂，其特征在于，所述连接子为烷基链、烷氧基中的任意一种。
4.根据权利要求2-3任一项所述的靶向蛋白降解剂，其特征在于，所述靶向蛋白降解剂具有如下式(II)或式(III)或式(IV)所示的结...
【技术特征摘要】
1.一种基于青蒿素类化合物的疏水标签，其特征在于，其结构式如式(i)所示：
2.一种靶向蛋白降解剂，其特征在于，包括权利要求1所述的疏水标签和靶蛋白配体以及连接子；所述疏水标签和所述靶蛋白配体通过所述连接子连接；所述靶蛋白配体为苯并噻吩类化合物、甲基吡啶并嘧啶类化合物、辛二酰苯胺异羟肟酸类化合物中的任意一种。
3.根据权利要求2所述的靶向蛋白降解剂，其特征在于，所述连接子为烷基链、烷氧基中的任意一种。
4.根据权利要求2-3任一项所述的靶向蛋白降解剂，其特征在于，所述靶向蛋白降解剂具有如下式(ii)或式(iii)或式(iv)所示的结构：其中n为1～10中的任一整数；
5.一种合成如权利要求2-4任一项所述...
【专利技术属性】
技术研发人员：张思龙，钟杭，何欢，潘卫东，卿罗龙，王昌琦，陈晓，吴昱萱，李香香，
申请(专利权)人：贵州大学，
类型：发明
国别省市：
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