本发明专利技术提供STING激动剂MSA‑2的铜盐及其联合的脂质纳米材料的制备和在治疗肿瘤中的应用，本申请提供了两种改进MSA‑2的抗肿瘤治疗的策略。首先，本申请中合成了铜修饰MSA‑2的化合物MSA‑2‑Cu，该方法显示Cu的细胞毒性增强STING途径。本申请中还合成了81个可电离的磷脂纳米颗粒，其中磷脂纳米颗粒1AP27@STING mRNA可以有效地传递STIING‑mRNA，增加STING蛋白的表达。将1AP27@STING mRNA和MSA‑2‑Cu结合，可显著降低B16F10肿瘤的生长，提高小鼠的存活率。本申请中的1AP27@STING mRNA+MSA‑2‑Cu治疗通过激活cGAS‑STING通路刺激了强烈的免疫反应，改进了MSA‑2的抗肿瘤作用，为增强肿瘤免疫治疗提供了一种前景广阔的策略。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及生物医学，尤其涉及sting激动剂msa-2的铜盐的制备和在治疗肿瘤药物中的应用以及联合脂质纳米材料1ap27@sting mrna的制备和进一步增强肿瘤免疫治疗的应用。
技术介绍
1、癌症免疫疗法彻底改变了癌症治疗策略，从先天免疫到通过免疫检查点阻断疗法、过继细胞疗法和疫苗的适应性免疫。激活cgas/sting依赖性信号转导以启动先天免疫，在临床应用中正在成为一种很有前途的抗肿瘤策略。近年来，几种sting激动剂显示出的良好的肿瘤免疫治疗效果，包括小分子类的stin g激动剂环二核苷酸(cdn)类的sting激动剂和金属离子(zn2+和mn2+)等sting激动剂。
2、近年来，小分子msa-2(苯并噻吩氧代丁酸)作为非核苷酸sting激动剂被开发出来，具有良好的抗肿瘤活性，它是一种可口服的人sting激动剂，可用于临床全身给药。一种硒替代硫的改造的msa-2显示了一种可用的抗肿瘤药物。包裹msa-2的纳米脂质体囊泡提高了稳定性和抗肿瘤作用。因此，提升ms a-2免疫治疗效果的策略对临床应用具有价值。
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【技术保护点】
1.MSA-2-Cu在制备治疗肿瘤产品中的应用，其特征在于：所述MSA-2-Cu为MSA-2的铜盐。
2.根据权利要求1所述的MSA-2-Cu在制备治疗肿瘤产品中的应用，其特征在于：所述MSA-2-Cu在肿瘤部位释放Cu和MSA-2，通过Cu高效激活cGAS-STING信号通路，而MSA-2可以选择性靶向肿瘤组织，表现出更高的激活STING通路能力。
3.根据权利要求1所述的MSA-2-Cu在制备治疗肿瘤产品中的应用，其特征在于所述的MSA-2-Cu化学式如下所示：
4.根据权利要求1所述的MSA-2-Cu在制备治疗肿瘤产品中的应用，其特征在于：所述M...
【技术特征摘要】
1.msa-2-cu在制备治疗肿瘤产品中的应用，其特征在于：所述msa-2-cu为msa-2的铜盐。
2.根据权利要求1所述的msa-2-cu在制备治疗肿瘤产品中的应用，其特征在于：所述msa-2-cu在肿瘤部位释放cu和msa-2，通过cu高效激活cgas-sting信号通路，而msa-2可以选择性靶向肿瘤组织，表现出更高的激活sting通路能力。
3.根据权利要求1所述的msa-2-cu在制备治疗肿瘤产品中的应用，其特征在于所述的msa-2-cu化学式如下所示：
4.根据权利要求1所述的msa-2-cu在制备治疗肿瘤产品中的应用，其特征在于：所述msa-2-cu的合成路径如下所示：
5.根据权利要求1所述的msa-2-cu在制备治疗肿瘤产品中的应用，其特征在于：所述msa-2-cu的具体制备方法如下：
6.根据权利要求1所述的msa-2-cu在制备治疗肿瘤产品中的应用，...
【专利技术属性】
技术研发人员：李文清，周鹏，汪莫，王贵栓，贺甜，
申请(专利权)人：南通大学，
类型：发明
国别省市：
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