大戟因子L1的骨架结构重排衍生物及其在制药中的用途制造技术

本发明专利技术属药物化学技术领域，涉及大戟因子L1的骨架重排产物及其在制药中的用途，具体涉及大戟因子L1的骨架结构重排衍生物及其在制备抗肿瘤多药耐药的药物中的用途。本发明专利技术利用p‑TsOH对EFL1进行骨架异构化反应，生成具有5/7/7/4四环骈合骨架重排的衍生物化合物1，经试验显示其较原料EFL1具有明显好的抗肿瘤多药耐药活性，可进一步用于制备抗肿瘤多药耐药的药物。本发明专利技术的骨架化合物具有重要的抗肿瘤多药耐药活性的药物开发价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属药物化学，涉及大戟因于l1的骨架重排产物及其在制药中的用途，具体涉及大戟因子l1的骨架结构重排衍生物及其在制备抗肿瘤多药耐药的药物中的用途。本专利技术利用有机强酸对大戟因子l1进行骨架异构化转化，制备具有抗肿瘤多药耐药活性的骨架重排衍生物。

技术介绍

1、现有技术公开了大戟因子l1(efl1)属于续随子二萜烷型化合物，含量丰富，具有5/11/3二环骈合的大环骨架结构，且在c-3/5/15位的羟基成酯，有较明显抗肿瘤多药耐药性(mdr)。构效关系研究表明，其母核上取代基的差异能明显改变该类化合物的mdr活性。

2、有研究公开了续随子二萜烷型化合物是从大戟科植物续随子euphorbialathyris l.中首次分离得到(tetrahedron letters，1971，18：1325-1328)。随后从其他植物中也陆续分离得到多种续随子二萜烷型衍生物，如从大戟科植物euphorbia lagascae中分离得到5个具有诱导肿瘤细胞凋亡和抗肿瘤多药耐药性的续随子二萜醇酯衍生物(planta medica，2005，72：162-168)本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.大戟因子L1的骨架结构重排衍生物，其特征在于，所述衍生物为具有式1结构的化合物1，其结构为11-p-methyl-phenyl-sulfonyloxy-unnaturalane，

2.按权利要求1所述的大戟因子L1的骨架结构重排衍生物的制备方法，其特征在于，按下示反应使用有机酸p-TsOH对EFL1进行骨架修饰制得5/7/7/4四环骈合骨架异构化产物大戟因子L1的骨架结构重排衍生物化合物1，

3.按权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的化合物1通过下述合成方法制得，其包括步骤：

4.权利要求1所述的大戟因子L1的骨架结构重排衍生物在制备抗肿瘤...

【技术特征摘要】

1.大戟因子l1的骨架结构重排衍生物，其特征在于，所述衍生物为具有式1结构的化合物1，其结构为11-p-methyl-phenyl-sulfonyloxy-unnaturalane，

2.按权利要求1所述的大戟因子l1的骨架结构重排衍生物的制备方法，其特征在于，按下示反应使用有机酸p-tsoh对efl1进行骨架修饰制得5/7/7/4四环骈合骨架异构化产物大戟因子l1的骨架结...

【专利技术属性】
技术研发人员：程志红，占紫龙，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：