前列腺特异性膜抗原抑制剂、其放射性标记物及制法和应用制造技术

本发明专利技术公开了前列腺特异性膜抗原抑制剂、其放射性标记物及制法和应用，属于生物医药技术领域。本发明专利技术的前列腺特异性膜抗原抑制剂，其结构如式Ⅰ所示。本发明专利技术公开的前列腺特异性膜抗原抑制剂的放射性标记物，其结构如式II所示。本发明专利技术公开了式I化合物的制备方法。本发明专利技术公开的式II化合物的制备方法包括如下步骤：式I化合物与放射性金属盐反应，生成式I化合物的放射性标记物式Ⅱ化合物。本发明专利技术公开的式I所示的化合物或式II所示的前列腺特异性膜抗原抑制剂的放射性标记物在制备前列腺癌诊断试剂/药物、或/和治疗药物中的应用。本发明专利技术式I化合物放射性标记物在前列腺癌动物模型中有高的肿瘤摄取和增强的肿瘤与背景比。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药，具体涉及前列腺特异性膜抗原抑制剂、其放射性标记物及制法和应用。

技术介绍

1、前列腺癌是发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤，是男性泌尿生殖系统最常见的恶性肿瘤。前列腺癌在老年男性中发病率极高，50岁前该病发病率在水平上转移，随着年龄的增长发病率逐渐升高，80％的病例发生于65岁以上的男性。前列腺癌全球发病率持续上升，据统计2018年全球有近130万新发病例和35.9万死亡病例，占男性恶性肿瘤发病率的13.5％，高居第二位；占男性恶性肿瘤死亡率的6.7％，高居第五位。

2、现有技术中，基于前列腺癌特异性膜抗原(psma)为探针的正电子发射断层扫描(pet)成像的药物被用于前列腺癌的诊断和治疗。如申请人的在先申请cn115010629a公开了一种前列腺特异性膜抗原抑制剂、其核素标记物及制备方法和应用。其前列腺特异性膜抗原抑制剂为多胺羧酸短肽，其分子骨架由多胺多酸﹑脂肪胺连接基团、单酰胺的己二酸构成。其中赖氨酸-单酰胺-己二酸为psma靶向部分，多胺羧酸为放射性核素的鳌合基团，脂肪胺为连接基团。其正电子标记物标记产物在pbs缓冲溶液本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种如式Ⅰ所示的前列腺特异性膜抗原抑制剂，

2.根据权利要求1所述的前列腺特异性膜抗原抑制剂，其特征在于，X为C1-C4的烷基或卤素；优选地，所述卤素为I；

3.根据权利要求1或2所述前列腺特异性膜抗原抑制剂的放射性标记物，其特征在于，其结构如式II所示：

4.根据权利要求3所述前列腺特异性膜抗原抑制剂的放射性标记物，其特征在于，当R3＝DOTA-M时，M＝68Ga，177Lu，225Ac或64Cu；

5.根据权利要求1或2所述的式I化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

6.根据权利要求5所述的式I化合物的制备方法，...

【技术特征摘要】

1.一种如式ⅰ所示的前列腺特异性膜抗原抑制剂，

2.根据权利要求1所述的前列腺特异性膜抗原抑制剂，其特征在于，x为c1-c4的烷基或卤素；优选地，所述卤素为i；

3.根据权利要求1或2所述前列腺特异性膜抗原抑制剂的放射性标记物，其特征在于，其结构如式ii所示：

4.根据权利要求3所述前列腺特异性膜抗原抑制剂的放射性标记物，其特征在于，当r3＝dota-m时，m＝68ga，177lu，225ac或64cu；

5.根据权利要求1或2所述的式i化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

6.根据权利要求5所述的式i化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤1中，化合物b6与化合物b7在碱性溶剂和缩合剂存在...

【专利技术属性】
技术研发人员：周志军，刘洋，李海洋，袁红梅，赵岩，陈跃，
申请(专利权)人：西南医科大学附属医院，
类型：发明
国别省市：