【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
1、烟碱乙酰胆碱受体(nachr)已因其在外周和中枢神经元中的功能而被广泛研究,在外周和中枢神经元中,它们在调节神经传递中发挥作用。通常与中枢神经系统(cns)相关联的nachr已被证明存在若干亚型。最常见的nachr亚型是α4β2和α7亚型。α7nachr属于乙酰胆碱门控阳离子通道家族,相对于其他nachr亚型表现出不同的生物物理和药理学特性。
2、虽然这些受体主要在神经元组织中表达,但若干类型的免疫细胞也表达α7nachrmrna。表达α7nachr mrna的此类免疫细胞的实例有巨噬细胞、t-细胞、b-细胞、小胶质细胞、单核细胞和树突状细胞。防止过度炎症的免疫反应可以由cns通过其中从迷走神经释放乙酰胆碱的胆碱能抗炎通路来调节。因此,乙酰胆碱在其刺激后激活受神经支配组织(包括脾神经)的突触后α7nachr并进而抑制炎性细胞因子。
3、已知各种烟碱化合物与α7nachr相互作用并因此已被提议用于治疗。然而,这些已知的烟碱化合物的缺点在于它们与各种不良副作用相关联,例如通过刺激肌肉和神经节受体。
...【技术保护点】
1.一种通式(I)的化合物:
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述或每个芳基或杂芳基为5-至10-元环,例如5-元环或6-元环。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物,其中一个或两个芳基或杂芳基基团是单环的。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中一个或两个芳基或杂芳基基团独立地选自:苯基、呋喃基、吡咯基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、噁唑基、噁二唑基、异噁唑基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、异噻唑基和噻二唑基。
5.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物,其中一个或两个芳基或杂芳基基团是多环的。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种通式(i)的化合物:
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述或每个芳基或杂芳基为5-至10-元环,例如5-元环或6-元环。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物,其中一个或两个芳基或杂芳基基团是单环的。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中一个或两个芳基或杂芳基基团独立地选自:苯基、呋喃基、吡咯基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、噁唑基、噁二唑基、异噁唑基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、异噻唑基和噻二唑基。
5.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物,其中一个或两个芳基或杂芳基基团是多环的。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中一个或两个芳基或杂芳基基团独立地选自:萘基、蒽基、中氮茚基、吲哚基、异吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并二氧戊环基、吲唑基、吡咯并吡啶基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、嘌呤基、噻吩并吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、1,8-萘啶基、蝶啶基、咔唑基、吖啶基、萘啶基、吩嗪基、吩噻嗪基、吩噁嗪基和薁基。
7.根据任一前述权利要求所述的化合物,其中一个或两个芳基或杂芳基基团例如被1、2或3个取代基所取代,其中任选地所述取代基独立地选自:烷基、烯基、杂环基、环烷基、芳基、被取代的芳基、芳基烷基、被取代的芳基烷基、卤素(例如,f、cl、br或i)、--or'、--nr'r”、--cf3、-cn、--no2、--sr'、--n3、--c(=o)nr'r”、--nr'c...
【专利技术属性】
技术研发人员:J·洪,J·霍,S·L·T·洛弗,A·马祖罗夫,
申请(专利权)人:菲利普莫里斯生产公司,
类型:发明
国别省市:
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