一种盐酸小檗碱缓释固体分散体及其制备方法技术

本发明专利技术涉及固体分散体技术领域，具体公开一种盐酸小檗碱缓释固体分散体及其制备方法。其包括质量比为(0.8～1.2):(3.8～4.2)的盐酸小檗碱和乙基纤维素。体外实验研究表明，该固体分散体在pH＝6.8的磷酸缓冲溶液中0.5h释放约35％左右，2h释放50％左右，未发生突释，12h释放约85％左右，24h释药基本完全，具有明显的稳定缓释特征；且相对于药物盐酸小檗碱，生物利用度提高了8倍以上，从而可以降低每日多次给药的各种不良影响；除此之外，本发明专利技术提供的盐酸小檗碱固体分散体还具有优异的稳定性，在高温高湿条件下储存2个月不存在变质现象，在制药领域具有较高的实用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及固体分散体，尤其涉及一种盐酸小檗碱缓释固体分散体及其制备方法。

技术介绍

1、盐酸小檗碱(berberine hydrochloride，bbh)结构如式(i)所示，是小檗碱(berberine)的盐酸盐形式。小檗碱是从小檗科、芸香科等植物中提取出来的季胺型异喹啉类生物碱，主要来源于黄连、黄柏合三叶针等中药，具有广泛的药理作用，在抗菌、抗炎、抗病毒、抗肿瘤和改善禽畜肠道菌群等方面均具有良好的临床效果。但是，盐酸小檗碱的口服吸收差，给药频繁，限制了其临床应用。

2、

3、为了提高盐酸小檗碱的生物利用度，国内外学者开展了大量缓释制剂研究，如片剂、胶囊、微球、脂质体、凝胶、纳米粒和固体分散体等。固体分散体是指由一种或多种活性成分高分散在适宜的载体中而形成的一种固体分散体系。虽然，有文献报道将盐酸小檗碱与缓释骨架材料或附加剂制成缓释制剂，其在一定程度上改善了盐酸小檗碱固体制剂的溶出速率，但是制备方法复杂并且制剂成分复杂，且提高血药浓度和生物利用度的能力有限。因此，亟需一种改善盐酸小檗碱药物释放时间，并提高其生物利用度的新方法。本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种盐酸小檗碱缓释固体分散体，其特征在于，包括盐酸小檗碱和缓释载体，其中，所述盐酸小檗碱与缓释载体的质量比为(0.8～1.2):(3.8～4.2)，所述缓释载体为乙基纤维素。

2.如权利要求1所述的盐酸小檗碱缓释固体分散体，其特征在于，所述盐酸小檗碱与缓释载体的质量比为1:4。

3.一种权利要求1或2所述的盐酸小檗碱缓释固体分散体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

4.如权利要求3所述的盐酸小檗碱缓释固体分散体的制备方法，其特征在于，所述干法球磨的转速为1200r/min～1400r/min。

5.如权利要求3所述的盐酸小檗碱缓释固...

【技术特征摘要】

1.一种盐酸小檗碱缓释固体分散体，其特征在于，包括盐酸小檗碱和缓释载体，其中，所述盐酸小檗碱与缓释载体的质量比为(0.8～1.2):(3.8～4.2)，所述缓释载体为乙基纤维素。

2.如权利要求1所述的盐酸小檗碱缓释固体分散体，其特征在于，所述盐酸小檗碱与缓释载体的质量比为1:4。

3.一种权利要求1或2所述的盐酸小檗碱缓释固体分散体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

4.如权利要求3所述的盐酸小檗碱缓释固体分散体的制备方法，其特征在于，所述干法球磨的转速为1200r/min～1400r/min。

5.如权利要求3所述的盐酸小檗碱缓释固体分散体的制...

【专利技术属性】
技术研发人员：何欣，赵兴华，师鑫潮，
申请(专利权)人：河北农业大学，
类型：发明
国别省市：