小分子抑制剂以及在抑制脱氧羟腐胺赖氨酸合酶活性作用方面的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种针对蛋白活性的小分子抑制剂及其应用。本发明专利技术通过实验筛选的方式，获得一种针对脱氧羟腐胺赖氨酸合酶(Deoxyhypusine Synthase，DHS)活性的新型小分子抑制剂，并通过后续的验证，发现其具有良好的抑制活性，为临床上治疗相关疾病提供一种潜在的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医学领域，涉及一种针对蛋白活性作用的小分子抑制剂及其应用；具体涉及人源脱氧羟腐胺赖氨酸合酶(deoxyhypusine synthase，dhs)活性作用的小分子抑制剂的应用。

技术介绍

1、蛋白质是维持生物体正常生命活动不可或缺的一类主要物质，细胞内多种蛋白的协调作用促进了生物功能的正常发挥。但是某些基因的非正常表达，打乱了正常运行的胞内信号网络，影响了细胞的正常增殖，导致癌症的恶性进展。目前，针对癌症的治疗策略已经由化疗药逐渐转变为尽可能使用靶向药的策略。因此，针对癌症中过表达的蛋白进行功能抑制研究是药物开发的有效策略。

2、胃癌、宫颈癌、卵巢癌、结直肠癌、胰腺癌，都是高发恶性肿瘤疾病；研究表明，在这些癌症的恶性进展中，存在一种关键的蛋白——eif5a蛋白。eif5a蛋白是真核生物中的高度保守的一种蛋白，在大多数蛋白的翻译过程中发挥作用，eif5a的hypusine残基可以和trna受体臂相互作用，缓解多脯氨酸基序导致的翻译停滞。目前已经发现eif5a促进肿瘤细胞的上皮间充质转化，促进细胞侵袭和转移。eif5a发挥作用必须本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.小分子抑制剂在制备抑制脱氧羟腐胺赖氨酸合酶活性作用的药物的应用，其特征在于：该小分子结构如下：

2.根据权利要求1所述的小分子抑制剂在制备抑制脱氧羟腐胺赖氨酸合酶活性作用的药物的应用，其特征在于：所述脱氧羟腐胺赖氨酸合酶为人源脱氧羟腐胺赖氨酸合酶。

3.根据权利要求1所述的小分子抑制剂在制备抑制脱氧羟腐胺赖氨酸合酶活性作用的药物的应用，其特征在于：在反应终体积内小分子抑制剂的用量摩尔浓度比范围为小分子抑制剂：蛋白＝50:1～100:1。

【技术特征摘要】

1.小分子抑制剂在制备抑制脱氧羟腐胺赖氨酸合酶活性作用的药物的应用，其特征在于：该小分子结构如下：

2.根据权利要求1所述的小分子抑制剂在制备抑制脱氧羟腐胺赖氨酸合酶活性作用的药物的应用，其特征在于：所述脱氧羟腐胺赖氨酸合...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘森，苗梦尧，
申请(专利权)人：湖北工业大学，
类型：发明
国别省市：