铁死亡抑制剂联合KRAS抑制剂用于制备治疗KRAS突变肿瘤的药物中的应用及药物组合物制造技术

技术编号:43579897 阅读:26 留言:0更新日期:2024-12-06 17:45
本发明专利技术提供了铁死亡抑制剂联合KRAS抑制剂用于制备治疗KRAS突变肿瘤的药物中的应用及药物组合物,涉及生物医药技术领域,本申请将铁死亡抑制剂和KRAS抑制剂联合使用,相对于单独使用铁死亡抑制剂或KRAS抑制剂,两者的联合使用能够明显抑制肿瘤细胞的增殖,且具有显著的协同抗KRAS突变肿瘤的作用。因此,铁死亡抑制剂和KRAS抑制剂既可以采用联合用药的方式,也可以制成组合制剂,用于治疗KRAS突变的肿瘤。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药,尤其是涉及一种铁死亡抑制剂联合kras抑制剂用于制备治疗kras突变肿瘤的药物中的应用及药物组合物。


技术介绍

1、目前,癌基因ras(hras、nras、kras)的突变导致了约三分之一的人类癌症,尤其是kras突变,常导致致命恶性肿瘤,包括胰腺癌(91%)、结肠癌(42%)和肺癌(33%),与不良预后相关。遗憾的是,靶向治疗kras突变肿瘤的获益却十分局限。由于通过药物直接抑制kras蛋白十分困难,临床上仍然缺乏靶向kras的批准药物。截止目前,只有两款靶向kras g12c的抑制剂:索托拉西布amg510(sotorasib)和阿达格拉西布krazati(adagrasib)被批准用于临床治疗kras g12c突变的经治非小细胞肺癌患者。该药的出现虽然是kras抑制剂在临床应用上的重大突破,但也只有携带上述特定突变的患者才能从中获益(其中,携带上述特定突变在非小细胞肺癌中最常见,约占14%;结直肠癌约占3-4%;胰腺癌约占2%)。另外,kras上游信号egfr和下游信号通路raf-mek-erk、pi3k-akt-mtor的反本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.铁死亡抑制剂联合KRAS抑制剂用于制备治疗KRAS突变肿瘤的药物中的应用,其特征在于,其中,所述铁死亡抑制剂包括UAMC-3203或Liproxstatin-1中的一种或几种,所述KRAS抑制剂包括Deltarasin、BAY-293中的一种或几种。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物中所述铁死亡抑制剂和所述KRAS抑制剂的摩尔比为1:(0.17~1.5)。

3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述药物中所述铁死亡抑制剂为UAMC-3203,所述UAMC-3203的结构式为:,所述KRAS抑制剂包括Deltarasin或BAY-293中的...

【技术特征摘要】

1.铁死亡抑制剂联合kras抑制剂用于制备治疗kras突变肿瘤的药物中的应用,其特征在于,其中,所述铁死亡抑制剂包括uamc-3203或liproxstatin-1中的一种或几种,所述kras抑制剂包括deltarasin、bay-293中的一种或几种。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物中所述铁死亡抑制剂和所述kras抑制剂的摩尔比为1:(0.17~1.5)。

3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述药物中所述铁死亡抑制剂为uamc-3203,所述uamc-3203的结构式为:,所述kras抑制剂包括deltarasin或bay-293中的一种,其中所述deltarasin的结构式为,所述bay-293的结构式为,所述uamc-3203与所述deltarasin的摩尔比为1:(1~0.5),所述uamc-3203与所述bay-293的摩尔比为1:(1~0.5...

【专利技术属性】
技术研发人员:代昕雨张红颖
申请(专利权)人:四川大学华西医院
类型:发明
国别省市:

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