小分子抑制剂以及在抑制SUMO1与SUMO E1相互作用方面的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种针对蛋白‑蛋白相互作用的小分子抑制剂及其应用。本发明专利技术通过实验筛选，获得一种针对SUMO1与SUMO E1相互作用的新型小分子抑制剂，并通过后续的验证，发现其具有良好的抑制活性，为临床上治疗相关疾病提供一种潜在的药物，具有较大的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医学领域，涉及一种针对蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂及其应用；在基本的两个蛋白相互作用的基础上，进一步进行扩展到三体系的蛋白-蛋白相互作用，具体涉及人源sumo1蛋白与sumo e1蛋白之间相互作用的小分子抑制剂的应用。

技术介绍

1、蛋白质是维持生物体正常生命活动不可或缺的一类主要物质，蛋白-蛋白相互作用(protein-protein interaction,简称ppi)是生物体内重要的生理作用之一。研究数据表明，目前已有1万多种的ppis已被实验证实。据估计，人源相互作用组覆盖了约65万种蛋白质-蛋白质相互作用(ppi)。ppi对形成大分子结构和酶复合物至关重要，而大分子结构和酶复合物几乎构成了从信号转导和细胞转运到催化代谢反应、激活或抑制其他蛋白质和生物分子合成的每个细胞过程的基础。而ppi的异常调节常常会引起严重的疾病，例如癌症。因此，通过对ppi的研究不仅能够推动我们对分子生物学和人类疾病的理解，并且为开发新的治疗手段提供新的靶点和方案。

2、翻译后修饰(ptms)是细胞内一种十分重要且普遍的过程，而类泛素化修饰本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.小分子抑制剂在制备抑制SUMO1与SUMO E1相互作用药物的应用，其特征在于：该小分子抑制剂的结构如下：

2.根据权利要求1所述的小分子抑制剂在制备抑制SUMO1与SUMO E1相互作用药物的应用，其特征在于：所述的SUMO1蛋白与SUMO E1蛋白均为人源蛋白。

3.根据权利要求1所述的小分子抑制剂在制备抑制SUMO1与SUMO E1相互作用药物的应用，其特征在于：在反应终体系内小分子抑制剂的用量摩尔浓度比的范围为：小分子：蛋白＝0.4:1～100:1。

【技术特征摘要】

1.小分子抑制剂在制备抑制sumo1与sumo e1相互作用药物的应用，其特征在于：该小分子抑制剂的结构如下：

2.根据权利要求1所述的小分子抑制剂在制备抑制sumo1与sumo e1相互作用药物的应用，其特征在于：所述的sumo1蛋...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘森，张帅，
申请(专利权)人：湖北工业大学，
类型：发明
国别省市：