缩醛型可释放聚氧乙烯衍生物及其制备方法和缩醛型可释放聚氧乙烯结合体技术

技术编号:43567041 阅读:14 留言:0更新日期:2024-12-06 17:37
本发明专利技术提供了一种具有特定结构并在生理条件下断裂的缩醛型可释放聚氧乙烯衍生物、其制备方法和缩醛型可释放聚氧乙烯结合体,该缩醛型可释放聚氧乙烯衍生物能够在生理条件下以适当的速率释放生物功能分子。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及一种缩醛型可释放聚氧乙烯衍生物及其制造方法,以及作为与生物功能分子共轭的结合物的缩醛型可释放聚氧乙烯结合体。


技术介绍

1、当使用生物功能分子,诸如激素、细胞因子和酶等的药物被施用到普通活体中时,它会通过肾脏中的肾小球滤过和肝脏或脾脏中的巨噬细胞的摄取而迅速从活体中排出。所以,药物在血液中的半衰期很短,并且往往难以获得足够的药理作用。为了解决这个问题,已经试图用诸如聚氧乙烯(peg)的水溶性聚合物对生物功能分子进行化学修饰。结果,能够通过增加分子量和形成水合层来延长生物功能分子在血液中的半衰期。众所周知,这些修饰能够产生诸如降低生物功能分子的毒性和抗原性、改善凝集性能等效果。

2、然而,众所周知,用诸如peg的水溶性聚合物化学修饰的生物功能分子可能会产生不良影响,诸如由于水溶性聚合物形成水合层或活性位点的空间屏蔽效应,与目标内源性分子或受体的相互作用降低,导致生物功能分子的固有药理作用减少或者活体或细胞动力学变化。

3、作为解决上述问题的方法,使用了一种方法,其中经由临时键而利用水溶性聚合物对生物功能分子进行化学修饰,本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种缩醛型可释放聚氧乙烯衍生物,该缩醛型可释放聚氧乙烯衍生物由下述式(1)、式(2)、式(3)或者式(4)表示,并且在生理条件下断裂,

2.根据权利要求1所述的缩醛型可释放聚氧乙烯衍生物,其中,

3.一种制造根据权利要求1或2所述的缩醛型可释放聚氧乙烯衍生物的方法,所述方法包括:

4.根据权利要求3所述的制造缩醛型可释放聚氧乙烯衍生物的方法,所述方法在所述缩醛化步骤与所述离去基团结构引入步骤之间还包括:

5.一种缩醛型可释放聚氧乙烯结合体,其特征在于,

6.一种制造根据权利要求5所述的缩醛型可释放聚氧乙烯结合体的方法,所述方...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种缩醛型可释放聚氧乙烯衍生物,该缩醛型可释放聚氧乙烯衍生物由下述式(1)、式(2)、式(3)或者式(4)表示,并且在生理条件下断裂,

2.根据权利要求1所述的缩醛型可释放聚氧乙烯衍生物,其中,

3.一种制造根据权利要求1或2所述的缩醛型可释放聚氧乙烯衍生物的方法,所述方法...

【专利技术属性】
技术研发人员:羽村健大坂间顺规土肥玲菜铃木辉
申请(专利权)人:日油株式会社
类型:发明
国别省市:

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