抑制HBV转录和乙肝表面抗原的化合物及其应用制造技术

本发明专利技术属于医药化学技术领域，公开了抑制HBV转录和乙肝表面抗原的化合物及其应用。本发明专利技术利用细胞模型从5088种化合物中筛选到一种抑制HBsAg的小分子化合物，并通过筛选该化合物的结构类似物，筛选出效果更佳的化合物；随后在不同的细胞模型对这些化合物的抗病毒效果进行了评估，找到了显著抑制HBsAg的化合物，其中，化合物1‑4是一种通过抑制HBV转录而抑制HBsAg的新型潜在抗病毒药物，有望成为抗乙肝病毒的新药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药化学，具体涉及一种抑制hbv转录和乙肝表面抗原的化合物及其应用。

技术介绍

1、乙型病毒性肝炎(简称乙肝)是由乙型肝炎病毒(hbv)引起的全球流行性感染病。不受控制的慢性hbv感染可发展为危及生命的终末期慢性肝病，如肝硬化和肝细胞性肝癌等，每年导致近88万人死亡。

2、hbv是一种dna包膜病毒，属于嗜肝dna病毒科。hbv病毒颗粒由核衣壳及包膜蛋白等组成。hbv基因组为全长3.2kb的松弛环状dna(relaxedcirculardna,rcdna)，其中较长的链被指定为负链(－)，而较短的链则为正链(+)。负链为编码链，包含四个重叠的开放阅读框(orf)(prec/c、p、pres/s和x)、四个启动子(核心启动子、pres1启动子、pres2/s启动子和x启动子)和两个增强子(enhⅰ和enhⅱ)，可转录出四种rna(3.5kbprec/c mrna、2.4kbpres1mrna、2.1kbpres2/s mrna和0.7kbx mrna)。prec/corf负责编码hbeag和hbcag；porf编码hbvdna聚合酶本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.化合物或者其药学上可接受的盐在如下任一中的应用：

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述化合物为化学结构式为式(1-4)所示的化合物。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述药物还包括药学上可接受的载体。

4.一种产品，用于抑制HBV转录或者抑制HBV或者抑制乙肝表面抗原，其特征在于：含有作为活性成分的权利要求1中式I、式(1-1)、式(1-2)、式(1-4)、式(1-6)所示的化合物中的至少一种，或者含有所述化合物的药学上可接受的盐。

5.根据权利要求4所述的产品，其特征在于：所述产品为药物，所述药物还含有药学上可接受...

【技术特征摘要】

1.化合物或者其药学上可接受的盐在如下任一中的应用：

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述化合物为化学结构式为式(1-4)所示的化合物。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述药物还包括药学上可接受的载体。

4.一种产品，用于抑制hbv转录或者抑制hbv或者抑制乙肝表面抗原，其特征在于：含有作为活性成分的权利要求1中式i、式(1-1)、式(1-2)、式(1-4)、式(1-6)所示的化合物中的至少一种，或者含有所述化合物的药学上可接受的盐。

5.根据权利要求4所述的产品，其特征在于：所述产品为药物，所述药物还含有药学上可接受的载体。

6.一种药物组合物，用于治疗乙型肝炎病毒感染性疾病或病症或者抗乙型肝炎病毒，其特征在于：含有作为活性成...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡接力，周诗寒，龙少媛，黄爱龙，
申请(专利权)人：重庆医科大学，
类型：发明
国别省市：