【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种异羟肟酸类mer/hdac双靶点抑制剂、其制备方法及该类化合物通过抑制mer和hdac1活性在防治肿瘤等相关疾病中的应用。
技术介绍
1、mer受体酪氨酸激酶属于tam(tyro3、axl、mer)家族成员之一，最早是从鸡逆转录酶病毒rlp30中分离得到的。mertk广泛存在于人类正常组织和细胞中，例如：睾丸、卵巢、肺、肝脏组织、外周血白细胞、巨噬细胞、自然杀伤细胞和血小板等。在正常生理条件下，mertk可以介导第二阶段血小板聚集，巨噬细胞和上皮细胞清除吞噬凋亡细胞，调节巨噬细胞因子合成，参与细胞分化、存活、迁移等多种复杂的生理进程。mertk的异常激活或过表达与多种癌症的发展是密切相关的，并且预后较差也与mertk有关。急性淋巴母细胞白血病(all)是血液系统常见的恶性肿瘤疾病，是儿童最常见的恶性肿瘤。研究表明，mertk在b细胞和t细胞all中是异常表达的，但在正常小鼠和人的b细胞和t细胞的任何阶段都是不表达的，mertk已被确定为all的特异性治疗靶点，抑制mer可以降低白血病细胞的存活，使肿瘤细胞更容易死亡。同...
【技术保护点】
1.一种异羟肟酸类Mer/HDAC双靶点抑制剂，其特征在于，通式为：
2.根据权利要求1所述的异羟肟酸类Mer/HDAC双靶点抑制剂，其特征在于，R1选自反式羟基环己基、环己基、甲氧基乙基、反式甲基环己基；R2选自H、苯基、5-嘧啶基、3-甲氧基-2-吡啶基。
3.根据权利要求1所述的异羟肟酸类Mer/HDAC双靶点抑制剂，其特征在于，R1基团为：R2选自以下基团：
4.一种如权利要求3所述的异羟肟酸类Mer/HDAC双靶点抑制剂的制备方法，其特征在于，其合成路线为：
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤5...
【技术特征摘要】
1.一种异羟肟酸类mer/hdac双靶点抑制剂，其特征在于，通式为：
2.根据权利要求1所述的异羟肟酸类mer/hdac双靶点抑制剂，其特征在于，r1选自反式羟基环己基、环己基、甲氧基乙基、反式甲基环己基；r2选自h、苯基、5-嘧啶基、3-甲氧基-2-吡啶基。
3.根据权利要求1所述的异羟肟酸类mer/hdac双靶点抑制剂，其特征在于，r1基团为：r2选自以下基团：
4.一种如权利要求3所述的异羟肟酸类mer/hdac双靶点抑制剂的制备方法，其特征在于，其合成路线为：
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤5)中使用的缩合剂为hbtu、hatu、hobt或tfch；步骤6)中的催化剂为三氟乙酸...
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