一种盐酸伐昔洛韦片及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种盐酸伐昔洛韦片及其制备方法，该盐酸伐昔洛韦片按照重量份数，包括以下原料：110‑150份盐酸伐昔洛韦，15‑20份聚天冬氨酸‑谷胱甘肽交联复合物，10‑15份交联聚维酮XL‑10，8‑10份胶态二氧化硅，10‑15份微晶纤维素101，5‑8份硬脂酸镁，10‑13份药用薄膜包衣预混剂。本发明专利技术的盐酸伐昔洛韦片崩解时间短，能够快速溶出，在15min内几乎实现完全溶出，阿昔洛韦和鸟嘌呤杂质含量降低。稳定性良好，加速稳定性溶出没有变慢的趋势，生产工艺简单，符合大生产要求。将盐酸伐昔洛韦包覆在聚天冬氨酸‑谷胱甘肽交联复合物中，避免过量水分对盐酸伐昔洛韦晶型的影响，控制颗粒水分，最大程度地限制了盐酸伐昔洛韦的水解，提高盐酸伐昔洛韦的稳定性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药，特别涉及一种盐酸伐昔洛韦片及其制备方法。

技术介绍

1、盐酸伐昔洛韦，分子式为：c13h20n6o4·hcl，伐昔洛韦是阿昔洛韦的前体药物，口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦，其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥，阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后，与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯，作为病毒dna复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒dna多聚酶，从而抑制了病毒dna合成，显示抗病毒效力。盐酸伐昔洛韦口服生物利用度高，体内抗病毒活性优于阿昔洛韦。

2、目前，盐酸伐昔洛韦的制备方法主要有：使用干法制粒工艺制备样品和使用湿法制粒工艺制备样品。其中，干法制粒工艺制备的盐酸伐昔洛韦粘性差，片剂处方中原料药占比高，干法制粒挤压的颗粒成型差，小尺寸颗粒细粉多，难以满足商业化生产压片的可压性要求。湿法制粒工艺制备的盐酸伐昔洛韦往往稳定性差，且工序复杂，不利于大规模生产。

3、但是，盐酸伐昔洛韦在贮存过程中，易吸湿，容易降解生成阿昔洛韦，因此需要限制水解，稳定性方面有待提高，同时，专利技术人本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种盐酸伐昔洛韦片，其特征在于，按照重量份数，包括以下原料：110-150份盐酸伐昔洛韦，15-20份聚天冬氨酸-谷胱甘肽交联复合物，10-15份交联聚维酮XL-10，8-10份胶态二氧化硅，10-15份微晶纤维素101，5-8份硬脂酸镁，10-13份药用薄膜包衣预混剂。

2.如权利要求1所述的一种盐酸伐昔洛韦片，其特征在于，所述聚天冬氨酸-谷胱甘肽交联复合物的制备方法包括：将聚天冬氨酸和谷胱甘肽加入磷酸盐缓冲液中，超声处理，得到聚天冬氨酸-谷胱甘肽交联复合物。

3.如权利要求2所述的一种盐酸伐昔洛韦片，其特征在于，所述聚天冬氨酸和谷胱甘肽的质量比为2-4:1...

【技术特征摘要】

1.一种盐酸伐昔洛韦片，其特征在于，按照重量份数，包括以下原料：110-150份盐酸伐昔洛韦，15-20份聚天冬氨酸-谷胱甘肽交联复合物，10-15份交联聚维酮xl-10，8-10份胶态二氧化硅，10-15份微晶纤维素101，5-8份硬脂酸镁，10-13份药用薄膜包衣预混剂。

2.如权利要求1所述的一种盐酸伐昔洛韦片，其特征在于，所述聚天冬氨酸-谷胱甘肽交联复合物的制备方法包括：将聚天冬氨酸和谷胱甘肽加入磷酸盐缓冲液中，超声处理，得到聚天冬氨酸-谷胱甘肽交联复合物。

3.如权利要求2所述的一种盐酸伐昔洛韦片，其特征在于，所述聚天冬氨酸和谷胱甘肽的质量比为2-4:1；所述磷酸盐缓冲液的浓度为0.01-0.05mol/l；所述聚天冬氨酸与磷酸盐缓冲液固液比为1:4-6g/ml。

4.如权利要求2所述的一种盐酸伐昔洛韦片，其特征在于，所述超声处理是在200-300rpm，50-60℃下超声60-90min。

5.如权利要求1所述的一种盐酸伐昔洛韦片的制备方法，其特征在于，具体步骤包括：

6.如权利要求5所述的一种盐酸伐昔洛韦片的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述磷酸盐...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈明文，戚广才，李冠豪，
申请(专利权)人：澳美制药海南有限公司，
类型：发明
国别省市：