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一种羧基类卟啉-姜黄素酯化偶联物及其制备方法和应用技术

技术编号:43523972 阅读:17 留言:0更新日期:2024-12-03 12:12
本发明专利技术公开了一种羧基类卟啉‑姜黄素酯化偶联物及其制备方法和应用,属于有机合成和生物医药领域。将含羧基的类卟啉光敏剂,如焦脱镁叶绿酸a、原卟啉、四羧基苯基卟啉等与具有抗癌活性的姜黄素通过酯化的方式进行偶联得到羧基类卟啉‑姜黄素酯化偶联物,其兼具光动力和化疗的双重抗癌活性,可作为抗肿瘤药物使用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种羧基类卟啉-姜黄素酯化偶联物及其合成方法,还涉及一种羧基类卟啉-姜黄素酯化偶联物在制备光动力疗法结合化疗法抗肿瘤试剂中的应用,属于药物合成。


技术介绍

1、癌症,亦称恶性肿瘤,尽管目前医疗水平有了很大提升,治疗癌症的方式除了传统的外科手术、化疗、放疗等,靶向治疗、光动力疗法也取得了一定的成效,但癌症患病率和死亡率依然很高。

2、光动力疗法(photodynamic therapy,pdt)作为一种治疗癌症的新技术,用特定波长照射病灶部位,能使选择性聚集在病灶组织的光敏药物活化,生成生物活性很强的单线态氧,产生细胞毒性进而杀伤病变细胞、诱导肿瘤细胞凋亡,破坏病灶。与传统疗法相比,pdt能够精确进行有效的治疗,且副作用小。

3、卟啉类化合物作为一种有效的光敏剂,不管是叶绿素a衍生物、血卟啉衍生物还是化学合成的各种卟啉光敏剂,其在光动力疗法中扮演着很重要的角色。

4、姜黄素作为一种天然苯酚,其具有抗癌治疗能力,且姜黄素和其他姜黄衍生产品已经被美国食品药品监督管理局(fda)标记为安全产品,姜黄素因其广泛的生物本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种羧基类卟啉-姜黄素酯化偶联物,其特征在于:具有式1、式2、式3、式4、式5或式6化学结构:

2.权利要求1所述的一种羧基类卟啉-姜黄素酯化偶联物的制备方法,其特征在于:含羧基的类卟啉与姜黄素的酚羟基通过Steglich酯化反应进行偶联,即得;所述含羧基的类卟啉具有式7、式8、式9、式10、式11或式12化学结构:

3.根据权利要求2所述的一种羧基类卟啉-姜黄素酯化偶联物的制备方法,其特征在于:所述Steglich酯化反应的条件为:以1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐作为缩合剂,以4-二甲氨基吡啶作为催化剂,在15~25℃,反应12~36h。<...

【技术特征摘要】

1.一种羧基类卟啉-姜黄素酯化偶联物,其特征在于:具有式1、式2、式3、式4、式5或式6化学结构:

2.权利要求1所述的一种羧基类卟啉-姜黄素酯化偶联物的制备方法,其特征在于:含羧基的类卟啉与姜黄素的酚羟基通过steglich酯化反应进行偶联,即得;所述含羧基的类卟啉具有式7、式8、式9、式10、式11或式12化学结构:

3.根据权利要求2所述的一种羧基类卟啉-姜黄素酯化偶联物的制备方法,其特征在于:所述steglich酯化反应的条件为:...

【专利技术属性】
技术研发人员:彭红建谢明发胡薏冰
申请(专利权)人:中南大学
类型:发明
国别省市:

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