作为PPARGC1A激活剂用于治疗神经退行性疾病的2-芳基苯并咪唑制造技术

本申请公开了化合物2‑(4‑叔丁基苯基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑5‑醇和化合物2‑(3‑叔丁基苯基)‑4,6‑二氟‑1H‑苯并[d]咪唑，以及二者的用途。这两种化合物均可激活Ppargc1a，因此可用于治疗多种神经退行性疾病。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及2-芳基苯并咪唑、2-芳基苯并恶唑、2-芳基苯并噻唑、2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶及其前药衍生物作为ppargc1a的化学激活剂用于治疗神经退行性疾病的用途。

技术介绍

1、肌萎缩性脊髓侧索硬化症

2、肌萎缩性脊髓侧索硬化症(als)是一种致死性的神经退行性疾病，其特征在于运动神经元的丢失，导致运动机能的逐步下降并最终导致死亡。als的运动症状包括肌无力、抽搐和消瘦，进而导致说话、吞咽和呼吸困难。als中运动神经元死亡的原因尚不清楚，并且5-10％的als病例是遗传的。

3、已经提出中枢和外周神经系统中免疫细胞的激活是als中疾病进展的关键决定因素(phani等人，front pharmacol，3:150，2012)。具体而言，已表明小胶质细胞和巨噬细胞在该疾病的神经炎症的构成中发挥不同的作用(dibaj等人，plos one，6(3)：e17910，2011；boillee等人，science，312：1389-92,2006)。值得注意的是，已经证明骨髓移植(bmt)替代宿主髓系细胞在als动物模型中可延长生存期本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种药物组合物，包含如下式化合物：

2.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述载体适用于口服给药。

3.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述载体适用于肠胃外给药。

【技术特征摘要】

1.一种药物组合物，包含如下式化合物：

2.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述载...

【专利技术属性】
技术研发人员：塞缪尔·D·尼斯特，埃德加·英格曼，科·D·阮，马克·史密斯，
申请(专利权)人：小利兰·斯坦福大学董事会，
类型：发明
国别省市：