【技术实现步骤摘要】
专利
本公开一般地涉及在抑制血小板凝集方面显示活性的化合物和包含这些化合物的药物组合物,以及通过施用这些化合物或所述药物组合物来进行治疗的方法。
技术介绍
1、近来,血管疾病患者的数量明显上升。抑制血小板活化的抗血栓形成剂在预防这些疾病的发生和复发以及其治疗中起重要作用。
2、氯吡格雷(clopidogrel)为世界范围内已知并且被广泛使用的抗血栓形成药,并且为需要生物转化才能变成具活性的前药。在吸收之后,85%的氯吡格雷通过酯酶水解成非活性羧酸。其余的15%的氯吡格雷经由肝细胞色素p450同工酶(主要是cyp2c19)进行两步氧化过程。瞬时活性硫醇代谢物特异性地并且不可逆地结合血小板p2y12受体。
3、然而,氯吡格雷有许多缺点,包括抗血栓形成作用的患者间差异性和某些患者对氯吡格雷的耐药性,这是由于不同个体的cyp2c19表达水平不同所致;转化为活性代谢物的转化率较低并且因此负荷剂量较高(600mg);起效时间较慢(负荷剂量之后2小时);在水溶液中溶解度较低;和没有可供用于急性治疗的注射配制物;药物-药物
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1.一种化合物或其药学上可接受的盐在制造用于治疗血管疾病或抑制血小板凝集的药剂中的用途,所述化合物具有选自下组的式:
2.根据权利要求1所述的用途,所述化合物具有如下结构:
3.根据权利要求1所述的用途,所述化合物具有如下结构:
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6.根据权利要求1所述的用途,所述化合物具有如下结构:
7.根据权利要求1所述的用途,所述化合物具有如下结构:
8.根据权利要求1所述的用途,其中所
...【技术特征摘要】
1.一种化合物或其药学上可接受的盐在制造用于治疗血管疾病或抑制血小板凝集的药剂中的用途,所述化合物具有选自下组的式:
2.根据权利要求1所述的用途,所述化合物具有如下结构:
3.根据权利要求1所述的用途,所述化合物具有如下结构:
4.根据权利要求1所述的用途,所述化合物具有如下结构:
5.根据权...
【专利技术属性】
技术研发人员:顾自强,张袁超,何公欣,侯凯,吴豪,
申请(专利权)人:上海柯君医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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