一种尿嘧啶类衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及医药领域，具体涉及一种含有式(Ⅰ)的尿嘧啶类化合物及其在制备细菌毒力因子lasB抑制剂中的应用。本发明专利技术所涉及的尿嘧啶类化合物经体外药效验证，所得化合物大都具有优秀的lasB抑制活性，可用于制备抗毒力剂，具有开发为新型抗菌药物的潜力。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，具体涉及一种尿嘧啶类衍生物制备方法及其在制备细菌生物膜抑制剂中的应用。

技术介绍

1、长期使用抗生素进行抗菌治疗导致抗生素耐药性和“超级细菌”在世界范围内广泛出现，目前，全球每年有700万人死于微生物耐药性感染，细菌耐药性问题已构成全球重大公共健康威胁。铜绿假单胞菌是一种与医院感染相关的广泛通用的革兰氏阴性机会性病原体，它具有高度侵入性和致病性。细菌耐药性的出现使得铜绿假单胞菌感染难以治疗，同时弹性蛋白酶、外毒素、生物膜等毒力因子的产生，加剧了铜绿假单胞菌感染的严重程度，铜绿假单胞菌已被世界卫生组织(who)列为eskape病原体之一。因此，开发针对多重耐药铜绿假单胞菌的新治疗策略迫在眉睫。毒力因子的产生和生物膜的形成是导致铜绿假单胞菌致病性的主要原因，而这些又受到群体感应(quorum sensing,qs)系统的调控。在铜绿假单胞菌中主要存在3种qs系统，las，rhl和pqs。其中，las系统占据核心位置，其产生的信号分子n-(3-氧代十二烷酰基)-l-高丝氨酸内酯(3oc12-hsl)与受体蛋白lasr结合后，会激活rhli本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、异构体、溶剂合物或前药：

2.根据权利要求1所述的式(1)所示化合物或其药学上可接受的盐、异构体、溶剂合物或前药，其特征在于具有如下所示的化学结构：

3.一种药物组合物，其特征在于，包括权利要求1所述的式(I)所示化合物、或其药学上可接受的盐、异构体、溶剂合物或前药中的至少一种，以及任选的药学上可接受的赋形剂或载体。

4.一种联用药物，包括式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、异构体、溶剂合物或前药中的至少一种，以及抗生素。

5.根据权利要求4所述的联用药物，其中所述抗生素包括环丙沙星、妥布霉素...

【技术特征摘要】

1.式(i)所示化合物或其药学上可接受的盐、异构体、溶剂合物或前药：

2.根据权利要求1所述的式(1)所示化合物或其药学上可接受的盐、异构体、溶剂合物或前药，其特征在于具有如下所示的化学结构：

3.一种药物组合物，其特征在于，包括权利要求1所述的式(i)所示化合物、或其药学上可接受的盐、异构体、溶剂合物或前药中的至少一种，以及任选的药学上可接受的赋形剂或载体。

4.一种联用药物，包括式(i)所示化合物或其药学上可接受的盐、异构体、溶剂合物或前药中的至少一种，以及抗生素。

5.根据权利要求4所述的联用药物，其中所述抗生素包括...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙平华，李剑，刘君，赵思雨，唐洁，张鑫宇，方仁杰，张蔷，郑俊霞，周海波，徐俊，陈鑫，黎盛荣，潘馨慧，杨雷，
申请(专利权)人：石河子大学，
类型：发明
国别省市：