【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药用化学品领域,具体涉及一种3-(2-三氟甲基-3-芳基-4h-色烯-4-基)-1h-吲哚衍生物、制备方法及应用。
技术介绍
1、炎症是生物体防御过程中最重要的过程之一,然而,它常常发展为需要药物治疗的表现为疼痛或慢性损害性的疾病。此外,炎症与各种疾病有关,如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病、帕金森氏症、类风湿关节炎和糖尿病等。在世界范围内,用于抗炎、风湿性疾病、骨关节炎和缓解疼痛的最广泛的药物主要是非甾体类抗炎药(nsaids)。大约有3000万人定期服用这些药物,由于nsaids结构中大多具有暴露的羧基、以及对cox-2和cox-1的选择性不佳,使其具有显著的副作用,例如每年约有107,000人因nsaids相关的胃病就医,此外还包括可造成肾功能损害、心脏毒性和抑制血小板作用(增加了消化道出血的死亡率)等,导致当前的nsaids尚不能满足医疗需求。世界范围内都对nsaids的安全性问题都非常重视,但不可否认的是,nsaids的使用利益整体是大于风险的(欧盟药品管理局,2006),尤其在关节炎治疗和止痛方面仍需依赖非甾体抗炎药
...【技术保护点】
1.一种3-(2-三氟甲基-3-芳基-4H-色烯-4-基)-1H-吲哚衍生物,其特征在于,具有如下通式(I)所示的结构:
2.如权利要求1所述的3-(2-三氟甲基-3-芳基-4H-色烯-4-基)-1H-吲哚衍生物,其特征在于,R1选自-C6H5、-2-F-C6H4、-3-F-C6H4、-4-F-C6H4、-2-Cl-C6H4、-4-Cl-C6H4、-3-Br-C6H4、-4-Br-C6H4、-4-CF3-C6H4、-2-OCH3-C6H4、-4-OCH3-C6H4、-3-CH3-C6H4、-4-CH3-C6H4、-4-Ph-C6H4或噻吩基。
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【技术特征摘要】
1.一种3-(2-三氟甲基-3-芳基-4h-色烯-4-基)-1h-吲哚衍生物,其特征在于,具有如下通式(i)所示的结构:
2.如权利要求1所述的3-(2-三氟甲基-3-芳基-4h-色烯-4-基)-1h-吲哚衍生物,其特征在于,r1选自-c6h5、-2-f-c6h4、-3-f-c6h4、-4-f-c6h4、-2-cl-c6h4、-4-cl-c6h4、-3-br-c6h4、-4-br-c6h4、-4-cf3-c6h4、-2-och3-c6h4、-4-och3-c6h4、-3-ch3-c6h4、-4-ch3-c6h4、-4-ph-c6h4或噻吩基。
3.如权利要求1所述的3-(2-三氟甲基-3-芳基-4h-色烯-4-基)-1h-吲哚衍生物,其特征在于,r2选自任意位置取代-h、-f、-cl、-ch3、-och3的任意一种或组合。
4.如权利要求1所述的3-(2-三氟甲基-3-芳基-4h-色烯...
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