13,28-环氧取代乌苏烷型三萜及其制备方法与应用技术

本发明专利技术属于医药技术领域，公开了一种13,28‑环氧取代乌苏烷型三萜及其制备方法与应用。本发明专利技术利用微生物转化技术，以熊果醇为底物，区域选择性和立体选择性的在13位和28位引入环氧基取代，同时在母核多个位置引入羟基、羰基或乙酰氧基，从而获得了结构新颖的13,28‑环氧取代的乌苏烷型三萜衍生物式Ⅰ—式Ⅸ。并通过体外抗肿瘤细胞试验证实，化合物式Ⅰ—式Ⅸ具有显著的抗肿瘤活性，可以作为抗肿瘤药物的活性成分，具有广泛的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药，具体涉及一种13,28-环氧取代乌苏烷型三萜及其制备方法与应用。

技术介绍

1、乌苏烷型三萜又称α-香树脂烷型三萜，是一类基本母核由30个碳原子组成的萜类化合物。此类三萜大多是乌苏酸的衍生物，其a/b、b/c、c/d环均为反式结构，d/e环为顺式结构，主要以游离或糖苷的形式存在于金樱根、四季青、积雪草等蔷薇科、忍冬科、木犀科植物中，包括α-香树脂醇、熊果酸以及蒲公英甾醇等化合物。糖苷类一般是3位的羟基与28位的羧基被取代，取代的单糖大多为葡萄糖、阿拉伯糖、鼠李糖、葡萄糖醛酸等。现代药理学研究此类化合物具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抑菌、降血糖、保肝等活性，广泛应用于医药和化妆品领域。目前获得此类三萜化合物的方法主要为植物中直接提取分离，并在此基础上进行化学合成或半合成进而获得其衍生物。

2、然而从植物中直接提取分离，受限于自然资源的供给问题；化学合成、化学半合成萜类化合物因其结构复杂、有多个立体中心、母核中氢键供体的数量和刚性骨架中可旋转键的数量有限等缺点，限制了人们对其进一步的化学生物学研究。近年来，随着合成生物学技术的兴起，本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种13,28-环氧取代乌苏烷型三萜衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述13,28-环氧取代乌苏烷型三萜衍生物的结构式选自如下任一结构式：

2.一种13,28-环氧取代乌苏烷型三萜衍生物的微生物转化制备方法，其特征在于，微生物转化制备方法为：以熊果醇为底物，采用雅致放射毛霉Actinomucor elegans CGMCC3.3393进行微生物转化，得到所述13,28-环氧取代乌苏烷型三萜衍生物。

3.权利要求1所述的13,28-环氧取代乌苏烷型三萜衍生物或权利要求2所述的微生物转化制备方法制备得到的13,28-环氧取代乌苏烷型三萜衍生物在制备抗肿瘤药...

【技术特征摘要】

1.一种13,28-环氧取代乌苏烷型三萜衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述13,28-环氧取代乌苏烷型三萜衍生物的结构式选自如下任一结构式：

2.一种13,28-环氧取代乌苏烷型三萜衍生物的微生物转化制备方法，其特征在于，微生物转化制备方法为：以熊果醇为底物，采用雅致放射毛霉actinomucor elegans cgmcc3.3393进行微生物转化，得到所述13,28-环氧取代乌苏烷型三萜衍生物。

3.权利要求1所述的13,28-环氧取代乌苏烷型三萜衍生物或权利要求2所述的微生物转化制备方法制备得到的13,28-环氧取代乌苏烷型三萜衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述肿瘤包括宫颈癌、白血病、神经母细胞瘤、前列腺癌、肝癌、乳腺癌和结肠癌中的一种。

5.一种抗肿瘤药物，其特征在于，所述抗肿瘤药物的活性成分为乌苏烷型三萜衍生物或其药学上可...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈广通，刘玮，潘文慧，宋妍，
申请(专利权)人：南通大学，
类型：发明
国别省市：