【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药，具体涉及一类含吡啶并环结构的化合物及其作为泛素特异性蛋白酶1抑制剂的用途。
技术介绍
1、泛素是在转录后连接至靶标蛋白的一种小(76个胺基酸)蛋白质。泛素化的结果是由结合至靶标蛋白的泛素分子的数量和键联拓扑学決定。例如，展现赖氨酸48连接的聚泛素链的蛋白质一般是用于降解的蛋白酶体的靶标，而通过其它赖氨酸连接的单泛素化或聚泛素链调控非蛋白水解功能，如细胞周期调控、dna损伤修复、转录和胞吞作用。泛素化是一个可遊过程，并且称为去泛素化酶的酶将泛素自靶标蛋白移除。
2、泛素特异性蛋白酶1(usp1)是在dna损伤修复中起到作用的去泛素化酶。usp1与uafi(usp1相关因子1)相互作用形成复合物，所述复合物是去泛素化酶活性所需的。usp1/uaf1复合物使单泛素化增殖细胞核抗原(proliferatingcel1nuclear antigen，pcna)和单泛素化范可尼贫血互补群d2(fanconi anemiagroupcomplementationgroup d2，fancd2)去泛素化，单泛素化pc...
【技术保护点】
1.式I所示化合物、其盐或其溶剂化物：
2.根据权利要求1所述的化合物、其盐或其溶剂化物，其特征在于：
3.根据权利要求1所述的化合物、其盐或其溶剂化物，其特征在于：
4.根据权利要求1所述的化合物、其盐或其溶剂化物，其特征在于：
5.根据权利要求1所述的化合物、其盐或其溶剂化物，其特征在于：
6.根据权利要求5所述的化合物、其盐或其溶剂化物，其特征在于：
7.根据权利要求5所述的化合物、其盐或其溶剂化物，其特征在于：R3选自如下结构之一：
8.根据权利要求1所述的化合物、其盐或其溶剂...
【技术特征摘要】
1.式i所示化合物、其盐或其溶剂化物：
2.根据权利要求1所述的化合物、其盐或其溶剂化物，其特征在于：
3.根据权利要求1所述的化合物、其盐或其溶剂化物，其特征在于：
4.根据权利要求1所述的化合物、其盐或其溶剂化物，其特征在于：
5.根据权利要求1所述的化合物、其盐或其溶剂化物，其特征在于：
6.根据权利要求5所述的化合物、其盐或其溶剂化物，其特征在于：
7.根据权利要求5所述的化合物、其盐或其溶剂化物，其特征在于：r3选自如下结构之一：
8.根据权利要求1所述的化合物、其盐或其溶剂化物，其特征在于：
9.根据权利要求8所述的化合物、其盐或其溶剂化物，其特征在于：
10.根据权利要求8所述的化合物、其盐或其溶剂化物，其特征在于：r5选自如下结构之一：
11.根据权利要求1～10任一项所述的化合物、其盐或其溶剂化物，其特征在于：所述化合物具有式ii所示的结构：
12.根据权利要求11所述的化合物、其盐或其溶剂化物，其特征在于：r8、r9、r10、r11、r12各自独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳烷基芳烷氧基、烷基硫基、羧酰胶基、磺酰胲基、烷基羰基、芳基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、羧基、羧基烷基、烷基、任选被取代的环烷基、烯基、炔基、任选被取代的芳基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的杂环基、烷氧基...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。