具有抗肝癌及抗炎活性的苯基噻唑衍生物及其制备方法和应用技术

技术编号:43454042 阅读:19 留言:0更新日期:2024-11-27 12:55
本发明专利技术涉及具有抗肝癌及抗炎活性的苯基噻唑衍生物及其制备方法和应用,属于具有药物的合成技术领域。本发明专利技术以2‑苯基噻唑为母核结构,在其结构上引入端基炔,然后通过点击反应与叠氮类化合物反应得到多种结构新颖的化合物,其具有较好的抗肿瘤、抗炎以及抗氧化方面的活性,为创新药物的研发提供一定的应用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于具有药物的合成,具体涉及一种具有抗肝癌及抗炎活性的苯基噻唑衍生物及其制备方法和应用


技术介绍

1、癌症细胞具有无限增殖、向正常组织或器官浸润扩散等特性,这使癌症资料非常困难,严重影响人们的健康,其防治已经成为全球卫生战略的核心内容。噻唑衍生物是一类非常重要的杂环化合物,具有广泛的生物学活性。很多重要的化合物中都含有噻唑环结构。噻唑衍生物常常被用来合成高效低毒且具有较好药物代谢特征的化合物。噻唑环是一些抗肿瘤药物如达沙替尼、达拉非尼和伊沙匹隆等的基本组成部分。近年来一些新型高效低毒的抗肿瘤噻唑衍生物被合成出来。比如,2-苯基噻唑相关的衍生物2-噻唑甲酰胺类化合物对akt有明显的抑制作用,可抑制其下游mdm2和gsk3β蛋白的磷酸化。maha-patra等设计通过改变噻唑取代基合成墨兰素-希夫碱衍生物,并研究发现其抗肿瘤活性是通过egfr抑制机制产生的细胞毒性结果。salem等合成了一系列新的1,3-噻唑类化合物,这类化合物表现出较好的抗肿瘤活性,研究发现化合物2-[5-(4-氯苯基)-1,3-噻唑-2-基)]-1-乙酰肼抗肿瘤活性的机理是其对本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.具有抗肝癌及抗炎活性的苯基噻唑衍生物,其特征在于:其结构为:

2.根据权利要求1所述的苯基噻唑衍生物的制备方法,其特征在于:取2-(3-腈基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-N-(丙-2-炔-1-基)噻唑-5-甲酰胺、叠氮类化合物、L-抗坏血酸钠和无水CuSO4加入烧瓶中,随后向烧瓶中加入水、叔丁醇和THF的混合溶剂,室温搅拌使其全部溶解;保持室温,过夜搅拌反应,反应完毕之后,用二氯甲烷萃取,收集下层有机相;再用饱和食盐水反萃取,收集下层有机相,向其中加入无水硫酸钠,充分搅拌后静置一段时间后过滤除去无水硫酸钠;在35℃下减压蒸馏除去二氯甲烷得到粗品,然后通过柱层析将得到的粗...

【技术特征摘要】

1.具有抗肝癌及抗炎活性的苯基噻唑衍生物,其特征在于:其结构为:

2.根据权利要求1所述的苯基噻唑衍生物的制备方法,其特征在于:取2-(3-腈基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-n-(丙-2-炔-1-基)噻唑-5-甲酰胺、叠氮类化合物、l-抗坏血酸钠和无水cuso4加入烧瓶中,随后向烧瓶中加入水、叔丁醇和thf的混合溶剂,室温搅拌使其全部溶解;保持室温,过夜搅拌反应,反应完毕之后,用二氯甲烷萃取,收集下层有机相;再用饱和食盐水反萃取,收集下层有机相,向其中加入无水硫酸钠,充分搅拌后静置一段时间后过滤除去无水硫酸钠;在35℃下减压蒸馏除去二氯甲烷得到粗品,然后通过柱层析将得到的粗产物进行分离纯化,最终得到...

【专利技术属性】
技术研发人员:毛龙飞李三强张晴晴汪涵张小婷刘玲梁松茂王斓李玲彭立增
申请(专利权)人:河南科技大学
类型:发明
国别省市:

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