一种基于核酸适配体的HER2激动剂及其应用制造技术

本发明专利技术属于生物医药技术领域，公开了一种基于核酸适配体的HER2激动剂及其应用，具体公开了一种HER2激动剂，所述HER2激动剂是通过不同数量的胸腺嘧啶碱基作为连接子，将HER2核酸适配体连接形成二聚的Dimer DNA链。本发明专利技术的基于核酸适配体的HER2激动剂可以高亲和力、高特异性地结合HER2受体，具有稳定性好、易于合成、易于修饰、序列长度较短和成本低等优点，有利于大规模工业化生产及应用。并且可以在不需要生理性配体刺激和HER2过表达的情况下，诱导HER2受体发生二聚化，促进HER2受体发生磷酸化，并激活其下游信号通路。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药，具体涉及一种基于核酸适配体的her2激动剂及其应用。

技术介绍

1、her2/erbb2是人表皮生长因子受体(her)家族成员之一，其表达的蛋白具有酪氨酸激酶活性，属于her受体酪氨酸激酶，其家族成员还包括egfrher1/erbb1、her3/erbb3和her4/erbb4。

2、受体酪氨酸激酶(receptor protein tyrosine kinases，rptks)是最大的一类酶联受体，它既是受体，又是酶，能够通过与配体结合，将靶蛋白的酪氨酸残基磷酸化。rptk有一个胞外配体结合区、一个跨膜区和一个胞内催化区。在不与信号分子结合时，rptk以单体形式存在，并且没有活性。当胞外区的配体与信号分子结合时，会导致受体的二聚化，从而实现受体的激活，诱导受体酪氨酸残基磷酸化。位于受体细胞质区域的单个磷酸酪氨酸残基成为具有高度选择性的结合位点，与特定的细胞质信号分子相互作用。这些信号分子通过不同的信号转导途径，介导细胞对生长因子的反应，激活细胞内一系列生化反应。

3、her2是结合在细胞膜表面的受体酪氨酸激本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种HER2激动剂，所述HER2激动剂是通过不同数量的胸腺嘧啶碱基作为连接子，将HER2核酸适配体连接形成二聚的Dimer DNA链。

2.根据权利要求1所述的HER2激动剂，其特征在于，所述HER2核酸适配体的核苷酸序列如SEQ ID NO:1所示。

3.根据权利要求1所述的HER2激动剂，其特征在于，所述HER2核酸适配体的核苷酸序列上的某一位置被磷酸化、氧甲基化、甲基化、氨基化、巯基化、氟化或同位素化；和/或，所述核酸适配体的两端任选地进行氨基、羧基、巯基、荧光分子、生物素、胆固醇或聚乙二醇基团修饰。

4.根据权利要求1～3中任一项所述的HE...

【技术特征摘要】

1.一种her2激动剂，所述her2激动剂是通过不同数量的胸腺嘧啶碱基作为连接子，将her2核酸适配体连接形成二聚的dimer dna链。

2.根据权利要求1所述的her2激动剂，其特征在于，所述her2核酸适配体的核苷酸序列如seq id no:1所示。

3.根据权利要求1所述的her2激动剂，其特征在于，所述her2核酸适配体的核苷酸序列上的某一位置被磷酸化、氧甲基化、甲基化、氨基化、巯基化、氟化或同位素化；和/或，所述核酸适配体的两端任选地进行氨基、羧基、巯基、荧光分子、生物素、胆固醇或聚乙二醇基团修饰。

4.根据权利要求1～3中任一项所述的her2激动剂，其特征在于，所述胸腺嘧啶碱基的数量为0～20。

5.根据权利要求1～3中任一项所述的her2激动剂，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：李浩，黄子洪，谢智勇，卢俊君，罗雄峰，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：