【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本文提供包含krasg12c抑制剂(例如gdc-6036)和pi3k抑制剂(gdc-0077，伊那利塞(inavolisib))的组合疗法以及使用此类组合疗法的方法。
技术介绍
1、kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同源物(kras)为ras/mapk信号转导途径的核心组分，ras/mapk信号转导途径是一种传递细胞外生长因子信号来调节细胞增殖、分化和存活的细胞内蛋白质网络。kras中的突变可导致包括甘氨酸12(g12)、甘氨酸13和谷氨酰胺61的几种氨基酸的改变，通常可见于实体瘤中并与肿瘤发生和侵袭性肿瘤生长相关联。导致自g12变为半胱氨酸(g12c)的致癌kras突变在非小细胞肺癌(nsclc)(～12％)、结直肠癌(crc)(～4％)和其他肿瘤类型(≤4％)中很普遍。
2、携带krasg12c突变的晚期肿瘤(以下称为krasg12c阳性肿瘤)，包括例如肺癌(例如nsclc)、crc和胰腺癌，是无法治愈的且预后较差。晚期krasg12c阳性癌症患者可能自选择化疗和靶向疗法中获益有限，因此限制了有效的可用治疗选项。
<...【技术保护点】
1.一种组合疗法，其包含：
2.根据权利要求1所述的组合疗法，其中GDC-6036为其己二酸盐。
3.根据权利要求1或2所述的组合疗法，其中根据包括一个或多个周期的给药方案QD施用GDC-6036或其药用盐。
4.根据权利要求3所述的组合疗法，其中在包括一个或多个21天周期的给药方案的第1天至第21天QD施用GDC-6036或其药用盐，其中GDC-6036或其药用盐是以片剂或胶囊剂形式经口施用。
5.根据权利要求3所述的组合疗法，其中根据包括一个或多个28天周期的给药方案QD施用GDC-6036或其药用盐，其中GDC-6...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种组合疗法，其包含：
2.根据权利要求1所述的组合疗法，其中gdc-6036为其己二酸盐。
3.根据权利要求1或2所述的组合疗法，其中根据包括一个或多个周期的给药方案qd施用gdc-6036或其药用盐。
4.根据权利要求3所述的组合疗法，其中在包括一个或多个21天周期的给药方案的第1天至第21天qd施用gdc-6036或其药用盐，其中gdc-6036或其药用盐是以片剂或胶囊剂形式经口施用。
5.根据权利要求3所述的组合疗法，其中根据包括一个或多个28天周期的给药方案qd施用gdc-6036或其药用盐，其中gdc-6036或其药用盐是以片剂或胶囊剂形式经口施用。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的组合疗法，其中gdc-6036或其药用盐是以约50mg至500mg的量施用。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的组合疗法，其中gdc-6036或其药用盐是以约100mg、200mg、300mg、400mg、500mg、600mg、700mg或800mg的量施用。
8.根据权利要求1至6中任一项所述的组合疗法，其中gdc-6036或其药用盐是以约100mg、200mg或400mg的量施用。
9.根据权利要求1至6中任一项所述的组合疗法，其中gdc-6036或其药用盐是以约200mg的量施用。
10.根据权利要求1至6中任一项所述的组合疗法，其中gdc-6036或其药用盐是以约400mg的量施用。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的组合疗法，其中根据包括一个或多个周期的给药方案qd施用伊那利塞或其药用盐。
12.根据权利要求11所述的组合疗法，其中在包括一个或多个21天周期的给药方案的第1天至第21天qd施用伊那利塞或其药用盐。
13.根据权利要求1至12中任一项所述的组合疗法，其中根据包括一个或多个28天周期的给药方案qd施用伊那利塞或其药用盐。
14.根据权利要求1至13中任一项所述的组合疗法，其中所述给药方案包括休息期，其中不施用gdc-6036和伊那利塞中的一者或两者。
15.根据权利要求1至14中任一项所述的组合疗法，其中伊那利塞是以约3mg、6mg或9mg的量施用。
16.根据权利要求1至15中任一项所述的组合疗法，其中伊那利塞是以6mg的量施用。
17.根据权利要求1至15中任一项所述的组合疗法，其中伊那利塞是以9mg的量施用。
18.根据权利要求1至17中任一项所述的组合疗法，其用于治疗包含krasg12c突变的肺癌。
19.根据权利要求18所述的组合疗法，其中所述肺癌为非小细胞肺癌(nsclc)。
20.根据权利要求1至17中任一项所述的组合疗法，其用于治疗包含krasg12c突变的结直肠癌(crc)。
21.根据权利要求1至20中任一项所述的组合疗法，其中在施用之前针对krasg12c突变的存在对患者进行评估。
22.根据权利要求1至21中任一项所述的组合疗法，其中在施用之前不进行针对突变体pik3ca的存在的评估。
23.一种治疗患有由krasg12c突变介导的肺癌的患者的此类肺癌的方法，所述方法包括施用有效量的组合疗法，所述组合疗法包含：
24.根据权利要求23所述的方法，其中所述肺癌为nsclc。
25.根据权利要求23或24所述的方法，其中所述肺癌为腺癌、鳞状细胞肺癌或大细胞肺癌。
26.一种患有包含krasg12c突变的实体瘤的患者的此类癌症的方法，
27.根据权利要求26所述的方法，其中...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·A·莫钦特，J·L·舒茨曼，时珍，宋春艳，N·V·德里亚，S·R·乔，
申请(专利权)人：基因泰克公司，
类型：发明
国别省市：
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