多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物及其制备方法和药物组合物技术

技术编号:43438145 阅读:15 留言:0更新日期:2024-11-27 12:45
本发明专利技术涉及治疗艾滋病感染的药物技术领域,具体而言,涉及多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物及其制备方法和药物组合物。多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物包括式(I)‑1或式(I)‑2所示化合物、其异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物,下述(1)‑(3)中至少一组官能团组和其与A环相连的碳原子形成螺环或螺杂环:(1)R1和R2;(2)R3和R4;(3)R5和R6;该多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物能选择性的抑制艾滋病毒整合酶的活性,继而可以用于预防和治疗艾滋病感染。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及治疗艾滋病感染的药物,具体而言,涉及多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物及其制备方法和药物组合物


技术介绍

1、艾滋病,全称“获得性免疫缺陷综合征”(aids),是由人类免疫缺陷病毒(hiv)感染引起的高病死率恶性传染病。hiv病毒能够特异性地攻击和破坏人体免疫细胞,造成人类免疫系统损害、相关免疫功能逐步丧失、逐渐成为许多疾病的攻击目标,进而导致各种严重的机会性感染、肿瘤等发生,并最终发展成为艾滋病。

2、hiv是一种逆转录病毒,其遗传信息储存于核糖核酸(rna)上。hiv选择性地识别和侵犯表面带有cd4分子的免疫细胞(cd4+淋巴细胞),通过其表面蛋白与cd4分子相互作用进入宿主细胞。一旦进入宿主细胞,hiv的遗传物质单链rna即被用作模板,在逆转录酶作用下形成互补双链dna进入宿主细胞核中,经整合酶催化后整合至宿主细胞基因组中,随后转录、翻译并在蛋白酶的作用下裂解成新的病毒蛋白,最终形成新的成熟病毒颗粒释放到细胞外,侵染更多的宿主细胞,周而复始。

3、人体内细胞没有整合酶的功能类似物,在使用过程中药物毒性比较小,因此整合酶本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物,或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物为下述结构式所示化合物:

2.一种权利要求1所述的多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,制备中间体16c的条件包括:化合物1b与化合物16a的摩尔比为1:1-1:5,温度为30-100℃;时间为5分钟-16小时;

4.一种药物组合物,其特征在于,其包括权利要求1所述的多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物、或其药学上可接受的盐,和药学上可接受的载体。

5.根据权利要求4所述的药物组...

【技术特征摘要】

1.一种多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物,或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物为下述结构式所示化合物:

2.一种权利要求1所述的多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,制备中间体16c的条件包括:化合物1b与化合物16a的摩尔比为1:1-1:5,温度为30-100℃;时间为5分钟-16小时;

4.一...

【专利技术属性】
技术研发人员:史一安田宗勇陈鹿鹿扈田进傅和亮
申请(专利权)人:南京艾迪医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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