【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药，具体涉及一种石斛碱小分子活性探针及制备方法。
技术介绍
1、石斛碱(dendrobine)，石斛属倍半萜生物碱化合物，是石斛属主要活性成分之一，具有抗炎、抗病毒、神经保护等多种药理作用。先前的研究表明石斛碱通过减轻多巴胺能神经元的损伤和死亡，明显改善帕金森病(parkinson’s disease,pd)小鼠的运动功能障碍，是防治帕金森病的潜在药物。
2、药物靶标蛋白的鉴定和相关研究在新药研发领域具有重要的理论指导意义和实用价值，明确阐明药物的作用机制，从而从分子水平上进行新药研发提供重要的理论基础。石斛碱是目前研究最多的石斛属化合物，但石斛碱直接作用的靶标未见报道，石斛碱直接作用的靶标的鉴定和验证对于开发基于石斛碱结构的药物，及基于石斛碱靶标的药物发现有重要意义。
技术实现思路
1、本专利技术首次合成了一种石斛碱小分子活性探针。所述石斛碱探针的化学结构如下：
2、
3、石斛碱小分子活性探针用于确定石斛碱的直接作用靶标。
4、所述石斛碱小分子活性探针的合成反应方程式如下：
5、
6、所述石斛碱小分子活性探针的制备操作步骤如下：
7、(1)将10mg的石斛碱与5～15mg的炔丙基溴加入至10ml的有机溶剂中；
8、(2)在惰性气体条件下，温度20～55℃、避光搅拌反应8～36h；
9、(3)分离纯化，得到石斛碱小分子活性探针，所述石斛碱小分子活性探针为棕
10、进一步限定的技术方案如下：
11、步骤(1)中，所述有机溶剂为三氯甲烷、二氯甲烷、乙腈、正丁醇、甲醇中的至少一种。
12、步骤(2)中，所述惰性气体为氮气。
13、步骤(3)中，所述分离纯化为反应液旋干，再层析板分离纯化；所述纯化用展开剂为按体积比7：3将石油醚：丙酮混合的混合物。
14、本专利技术的有益技术效果体现在以下方面：
15、1.本专利技术首次合成石斛碱小分子活性探针。
16、2.实验结果表明，石斛碱小分子活性探针对细胞无毒性作用，明显提高mpp+诱导的pd细胞的存活率，与石斛碱相比，具有相似的生物活性。
17、3.实验结果表明，石斛碱小分子活性探针特异性结合石斛碱的作用靶标，实现作为工具阐明石斛碱发挥抗帕金森病的作用机制。
18、以上结果表明首次合成具有生物活性的石斛碱小分子探针，在帕金森病模型中可特异性结合石斛碱所结合的蛋白，实现作为一种研究工具应用于石斛碱靶标垂钓及其作用机制的研究。
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1.一种石斛碱小分子活性探针，其特征在于：所述石斛碱小分子活性探针的化学结构如下：
2.根据权利要求1所述一种石斛碱小分子活性探针用于确定石斛碱的直接作用靶标。
3.根据权利要求1所述一种石斛碱小分子活性探针的制备方法，其特征在于，操作步骤如下：
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，所述有机溶剂为三氯甲烷、二氯甲烷、乙腈、正丁醇、甲醇中的至少一种。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)中，所述惰性气体为氮气。
6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：步骤(3)中，所述分离纯化为反应液旋干，再层析板分离纯化；所述纯化用展开剂为按体积比7：3将石油醚：丙酮混合的混合物。
【技术特征摘要】
1.一种石斛碱小分子活性探针，其特征在于：所述石斛碱小分子活性探针的化学结构如下：
2.根据权利要求1所述一种石斛碱小分子活性探针用于确定石斛碱的直接作用靶标。
3.根据权利要求1所述一种石斛碱小分子活性探针的制备方法，其特征在于，操作步骤如下：
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中...
【专利技术属性】
技术研发人员：李想，李强明，张凤云，罗建平，
申请(专利权)人：合肥工业大学，
类型：发明
国别省市：
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