可蒸发生物碱组合物及其使用方法技术

在本公开的各种实施方式中，描述了可蒸发生物碱组合物，所述可蒸发生物碱组合物在由电子装置如电子香烟分配时能够形成可吸入的蒸气。本文的组合物包含取代的吡啶化合物与化学感觉刺激物的组合，在某些实施例中，化学感觉刺激物包含辛辣度约1000至约20000000斯科维尔辣度单位(SHU)的香辛料添加剂。提供一系列取代的吡啶化合物量(w/v)降低的可蒸发生物碱组合物作为戒烟计划的一部分。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

专利
本公开一般涉及包含生理活性物质和感觉活性物质的可蒸发可吸入组合物，特别涉及包含一种或多种取代的吡啶化合物、或其盐、或其混合的盐的可蒸发组合物。

技术介绍

1、众所周知，吸烟者可以从戒烟中获得健康益处，总的来说，美国大多数成年吸烟者都表达了戒烟的愿望。取决于可蒸发液体的组成，电子烟碱递送体系(ends)至少在原则上应该为吸烟提供可行的戒烟辅助。然而，各种研究表明，使用电子装置自行给予烟碱的使用者实际上不太可能戒烟。例如，参见b.kaplan等人，“effectiveness of ends,nrt andmedication forsmoking cessation among cigarette-onlyusers”(仅吸烟人群中ends、nrt和药物戒烟的有效性)，tob control2023；32:302-307和r.el-dib等人，“electronicnicotine delivery systems and/orelectronic non-nicotine delivery systems fortobacco smoking 本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种可蒸发生物碱组合物，其包含：

2.如权利要求1所述的可蒸发生物碱组合物，其中，R5是CH3，并且R1、R2、R3和R4中的至少一个不是H。

3.如权利要求1所述的可蒸发生物碱组合物，其中R5是-(CH2)n-NR6R7，其中，n是1至10的整数，并且R6和R7独立地选自：H、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、烯基和取代的烯基，或R6和R7和与其成键的N原子一起形成3-8元任选取代的杂环。

4.如权利要求1所述的可蒸发生物碱组合物，其中，R5是H，并且R1、R2、R3和R4中的至少一个是-(CH2)n-NR6R7，其中n是1至10的整数，并...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种可蒸发生物碱组合物，其包含：

2.如权利要求1所述的可蒸发生物碱组合物，其中，r5是ch3，并且r1、r2、r3和r4中的至少一个不是h。

3.如权利要求1所述的可蒸发生物碱组合物，其中r5是-(ch2)n-nr6r7，其中，n是1至10的整数，并且r6和r7独立地选自：h、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、烯基和取代的烯基，或r6和r7和与其成键的n原子一起形成3-8元任选取代的杂环。

4.如权利要求1所述的可蒸发生物碱组合物，其中，r5是h，并且r1、r2、r3和r4中的至少一个是-(ch2)n-nr6r7，其中n是1至10的整数，并且r6和r7独立地选自h、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、烯基和取代的烯基，或r6和r7与它们所键合的n原子一起形成3-8元任选取代的杂环。

5.如权利要求1所述的可蒸发生物碱组合物，其中，所述取代的吡啶化合物或其盐或其混合的盐选自：(r)或(s)-3-(吡咯烷-2-基)吡啶、(r)或(s)-2-甲基-3-(1-甲基吡咯烷-2-基)吡啶、(r)或(s)-4-甲基-3-(1-甲基吡咯烷-2-基)吡啶、(r)或(s)-3-甲基-5-(1-甲基吡咯烷-2-基)吡啶、(r)或(s)-2-甲基-5-(1-甲基吡咯烷-2-基)吡啶、(r)或(s)-2,6-二甲基-3-(1-甲基吡咯烷-2-基)吡啶、(r)或(s)-2,4-二甲基-5-(1-甲基吡咯烷-2-基)吡啶、(r)或(s)-2,3-二甲基-5-(1-甲基吡咯烷-2-基)吡啶、(r)或(s)-2,4-二甲基-3-(1-甲基吡咯烷-2-基)吡啶、(r)或(s)-2,5-二甲基-3-(1-甲基吡咯烷-2-基)吡啶、(r)或(s)-3,4-二甲基-5-(1-甲基吡咯烷-2-基)吡啶、(r)或(s)-1-(2-氨基乙基)-2-(3-吡啶基)吡咯烷、(r)或(s)-1-(3-氨基丙基)-2-(3-吡啶基)吡咯烷、(r)或(s)-1-(4-氨基丁基)-2-(3-吡啶基)吡咯烷、(r)或(s)-1-(5-氨基戊基)-2-(3-吡啶基)吡咯烷、(r)或(s)-1-(2-二甲基氨基乙基)-2-(3-吡啶基)吡咯烷、(r)或(s)-1-(3-二甲氨基丙基)-2-(3-吡啶基)吡咯烷、(r)或(s)-1-(4-二甲氨基丁基)-2-(3-吡啶基)吡咯烷、(r)或(s)-3-(2-(6-甲基吡啶-3-基)吡咯烷-1-基)丙腈、(r)或(s)-4-(2-(6-甲基吡啶-3-基)吡咯烷-1-基)丁腈、(r)或(s)-1-(3-氨基丙基)-2-(6-甲基-3-吡啶基)吡咯烷、(r)或(s)-1-[3-(n,n-二甲氨基)丙基]-2-(6-甲基-3-吡啶基)吡咯烷、(r)或(s)-1-(n,n-二乙基-3-氨基丙基-2-(3-吡啶基)吡咯烷、(r)或(s)-3-(1-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)吡咯烷-2-基)吡啶、(r)或(s)-3-(1-(2-(哌啶-1-基)乙基)吡咯烷-2-基)吡啶、(r)或(s)-4-(2-(2-(吡啶-3-基)吡咯烷-1-基)乙基)吗啉、(r)或(s)-3-(1-(3-(吡咯烷-1-基)丙基)吡咯烷-2-基)吡啶、(r)或(s)-3-(1-(3-(哌啶-1-基)丙基)吡咯烷-2-基)吡啶和(r)或(s)-4-(3-(2-(吡啶-3-基)吡咯烷-1-基)丙基)吗啉。

6.如权利要求1所述的可蒸发生物碱组合物，其中，所述取代的吡啶化合物或其盐或其混合的盐是(s)-2-甲基-5-(1-甲基吡咯烷-2-基)吡啶。

7.如权利要求1所述的可蒸发生物碱组合物，其中，所述化学感觉刺激物选自下组：橄榄油刺激醛、4-羟基-2-壬烯醛、4-氧代-2-壬烯醛、大蒜素、异硫氰酸烯丙酯、离子通道激动剂、水蓼二醛，肉桂醛、反式对甲氧基肉桂醛、丁香酸甲酯、2-氯亚苄基丙二腈、1-氯苯乙酮、溴乙酸乙酯、4-羟基己烯醛、甲苯二异氰酸酯、对苯醌、对羟基苯甲酸甲酯、氟芬那酸、尼氟酸、甲灭酸、双氯芬酸、羟基-α-山椒醇、6-姜酮酚、芳樟醇、香芹酚、丁香酚、百里香酚、香兰素、甲基丁香酚、2,6-二甲基苯酚、2,5-二甲基苯酚、3,4-二甲基苯酚、2,6-二异丙基苯酚、咖啡因、法呢基硫代水杨酸、4-烯丙基苯甲醚、姜黄素、烟酸、樟脑、奥伐尼、阿瓦尼尔、花生四烯酸乙醇胺、黄芩素、黄芩苷、汉黄芩素、去甲汉黄芩素、千层纸素a、β-谷甾醇及其混合物。

8.如权利要求1所述的可蒸发生物碱组合物，其中，所述至少一种式(i)的取代的吡啶化合物或其盐或其混合的盐由如下物质的混合物组成：(s)-2-甲基-3-(1-甲基吡咯烷-2-基)吡啶游离碱和(2s)-1-甲基-2-(6-甲基吡啶-3-基)吡咯烷-1-鎓柠檬酸盐/乙酸盐混合的盐。

9.如权利要求1所述的可蒸发生物碱组合物，其中所述化学感觉刺激物是表现出辛辣度为约1,000至约20,000,000斯科维尔辣度单位(shu)的香辛料添加剂。

10.如权利要求9所述的可蒸发生物碱组合物，其中所述香辛料添加剂选自下组：辣椒素、二氢辣椒素、去甲辣椒素、去甲二氢辣椒素、高辣椒素、高二氢辣椒素、姜酚、胡椒碱、姜烯酚、异胡椒碱、胡椒脂碱、异胡椒脂碱、2-胡椒胺、胡椒胺(4,5-二氢胡椒碱)、胡椒酰胺、4-胡椒塞得、胡椒林碱、荜茇明宁碱、胡椒亭碱、胡椒达定(6,7-二...

【专利技术属性】
技术研发人员：C·L·欧文，R·小阿维拉，G·W·哈比其，
申请(专利权)人：瑞迪美天然有限公司，
类型：发明
国别省市：