手性双噻吩-双氮氧配体及其制备方法与在不对称催化反应中的应用技术

本发明专利技术公开了一种手性双噻吩‑双氮氧配体BbTh‑2NO和BTh‑2NO。该类配体包含双噻吩基团和氮氧基团(双噻吩的硫原子和氮氧基团的氧原子属于富电子配位位点)，可以和路易斯酸软金属钯形成六元环配位，从而生成手性配体金属钯复合物，在不对称催化反应中作为手性配体应用。因此，在不对称催化合成领域具有重要的应用价值，且其合成方法非常经济简便。也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及手性化学和不对称催化合成领域，尤其是一种手性双噻吩-双氮氧配体(bbth-2no和bth-2no)及其制备方法与在不对称催化吲哚参与的friedel-crafts烷基化反应中的应用。

技术介绍

1、手性制药是医药行业的前沿领域，2001年和2021年诺贝尔化学奖就授予手性催化的主要贡献者。目前世界上使用的药物总数约为2000种，手性药物占50％以上，在临床常用的250种药物中，手性药物多达200种。

2、手性药物的关键制备技术入选iupac提出的“十大改变世界的化学技术专利技术”。不对称催化技术是获得手性分子最高效最绿色的途径,其核心科学问题之一是优势手性配体和催化剂的创制。原创性优势手性配体的设计和合成在不对称催化反应的发展中起着关键作用，是不对称催化中最具吸引力和挑战性的目标，可以为手性药物、候选药物的高效绿色合成提供了核心技术。此外，经济可行的合成路线对于优势手性配体也至关重要，因此它们才能得到广泛应用。特别地，胺的n-氧化物是高极性物质，通过吡啶类化合物或叔胺的n-氧化反应很容易制备胺的n-氧化物。n-氧化物中生成的氧原子本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种手性双噻吩-双氮氧配体BbTh-2NO和BTh-2NO，其特征在于：手性并噻吩-双氮氧配体BbTh-2NO具有如通式(Ⅰ)所示的结构，手性联噻吩-双氮氧配体BTh-2NO具有如通式(Ⅱ)所示的结构；

2.一种如权利要求1所述的手性并噻吩-双氮氧配体BbTh-2NO的制备方法，其特征在于：由相应的脯氨酰胺或羟脯氨酰胺1与并噻吩-二甲醛2先发生缩合反应，生成中间体3，然后中间体3中的氮原子在氧化剂间氯过氧苯甲酸的作用下发生氮氧化反应，生成最终产物手性并噻吩-双氮氧配体BbTh-2NO；

3.一种如权利要求1所述的手性联噻吩-双氮氧配体BTh-2NO的制备方法，...

【技术特征摘要】

1.一种手性双噻吩-双氮氧配体bbth-2no和bth-2no，其特征在于：手性并噻吩-双氮氧配体bbth-2no具有如通式(ⅰ)所示的结构，手性联噻吩-双氮氧配体bth-2no具有如通式(ⅱ)所示的结构；

2.一种如权利要求1所述的手性并噻吩-双氮氧配体bbth-2no的制备方法，其特征在于：由相应的脯氨酰胺或羟脯氨酰胺1与并噻吩-二甲醛2先发生缩合反应，生成中间体3，然后中间体3中的氮原子在氧化剂间氯过氧苯甲酸的作用下发生氮氧化反应，生成最终产物手性并噻吩-双氮氧配体bbth-2no；

3.一种如权利要求1所述的手性联噻吩...

【专利技术属性】
技术研发人员：彭礼军，刘雄利，朱先桥，刘林露，王慧娟，田又平，
申请(专利权)人：贵州大学，
类型：发明
国别省市：