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青藤碱衍生物及其制备方法和应用技术

技术编号:43401732 阅读:19 留言:0更新日期:2024-11-22 17:42
本发明专利技术属于药物化学及有机化合物合成技术领域,具体涉及一种青藤碱衍生物及其制备方法和应用。该青藤碱衍生物具有式I、式II所示的结构,其是以青藤碱与卤代试剂为原料,反应得到中间体I’,然后将中间体I’与草酰氯和DMSO发生氧化等反应制备得到式I所示的青藤碱衍生物,然后进一步与对甲苯磺酸发生反应得到式II所示的青藤碱衍生物。该青藤碱衍生物表现出优异的抗类风湿性关节炎活性,且副作用小,安全性高,具有良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学及有机化合物合成,具体涉及一类青藤碱衍生物及其制备方法和应用


技术介绍

1、青藤碱是从中药青风藤中提取的一种异喹啉类生物碱,具有抗炎、抗风湿、免疫抑制、镇痛、镇静、降血压等多方面的药理作用,它能作用于中枢神经系统和内分泌系统,通过双向调节,改善免疫和抗炎机制,消除体内致病因素,修复组织损伤。临床上是一种具有确切疗效的风湿性、类风湿性关节炎治疗药。但在用药过程中发现青藤碱具有致皮疹、过敏性休克、白细胞减少、胃肠道反应严重、所需剂量偏大、透皮性能不佳等缺点。因此,寻找新的具有更高药效、副作用小的青藤碱衍生物具有重要的应用意义。


技术实现思路

1、鉴于现有技术的不足,本专利技术所要解决的技术问题是提供一类青藤碱衍生物及其制备方法和应用。该青藤碱衍生物具有优异的抗类风湿性关节炎活性,且副作用小,安全性高,其合成方法具有反应条件温和、操作简单、反应产物产率高、适合工业化生产等优点。

2、具体地,通过以下几个方面的技术方案实现了本专利技术:

3、在第一个方面中,本专利技术提本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式I所示的青藤碱衍生物或其药学上可接受的盐:

2.根据权利要求1所述的式I所示的青藤碱衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,其中X为Br或Cl,优选为Br。

3.权利要求1或2所述的式I所示的青藤碱衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,其中步骤1中所述的卤代试剂为POCl3或POBr3;和/或

5.式II所示的青藤碱衍生物或其药学上可接受的盐:

6.根据权利要求5所述的式II所示的青藤碱衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,其中X为Br或Cl,优选为Cl。

...

【技术特征摘要】

1.式i所示的青藤碱衍生物或其药学上可接受的盐:

2.根据权利要求1所述的式i所示的青藤碱衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,其中x为br或cl,优选为br。

3.权利要求1或2所述的式i所示的青藤碱衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,其中步骤1中所述的卤代试剂为pocl3或pobr3;和/或

5.式ii所示的青藤碱衍生物或其药学上可接受的盐:

6.根据权利要求5所述的式ii所示的青藤碱衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,其中x为br或cl,优选为cl。

7.权利要求5或6所述的式ii所示的青藤碱衍生物的制备方法,其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员:屠鹏飞曾克武徐正仁郑永哲孔尧
申请(专利权)人:北京大学
类型:发明
国别省市:

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