【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
1、血管内皮是血管完整性和血管稳态的重要调节剂。血管内皮是调节血管紧张、炎症、止血和血管重塑的动态界面。血管内皮的功能障碍(包括血管收缩、血管反应性受损、发炎、血栓形成、屏障通透性改变和血管静止状态丧失)是许多血管疾病的关键驱动因素。因而，血管内皮对于维持血管和心血管健康很重要。
2、krüppel样因子2(klf2)是剪切应力诱导的转录因子，可能赋予血管内皮细胞抗炎和/或抗血栓特性。在内皮细胞中，klf2可参与调节发炎、血栓止血、血管张力和血管发育的转录过程。klf2是各种免疫细胞类型(包括单核细胞、巨噬细胞、中性粒细胞、t淋巴细胞、b淋巴细胞和自然杀伤细胞)激活、分化和迁移过程的关键调节因子。
3、因此，诱导klf2的化合物可用于维持血管健康或治疗血管或炎症性疾病。
技术实现思路
1、在一些实施方案中，本专利技术提供由式i表示的化合物：
2、
3、或其药学上可接受的盐，其中：
4、r1表示低级烷基；
5...
【技术保护点】
1.由式I表示的化合物，
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1为甲基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中X为N。
4.根据权利要求1或2所述的化合物，其中X为C-R2a。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中R2a、R2b、R2c和R2d独立地表示氢、甲基、丙烯基、氯、氟、卤代烷基(例如三氟甲基)、五元杂芳基、环丙基或具有以下结构的酰氨基：其中Ra为氢或烷基，并且Rb与Rc一起形成环烷基或杂环基。
6.根据权利要求5所述的化合物，其中Rb和Rc一起形成环丁基。
7.根据权利...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.由式i表示的化合物，
2.根据权利要求1所述的化合物，其中r1为甲基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中x为n。
4.根据权利要求1或2所述的化合物，其中x为c-r2a。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中r2a、r2b、r2c和r2d独立地表示氢、甲基、丙烯基、氯、氟、卤代烷基(例如三氟甲基)、五元杂芳基、环丙基或具有以下结构的酰氨基：其中ra为氢或烷基，并且rb与rc一起形成环烷基或杂环基。
6.根据权利要求5所述的化合物，其中rb和rc一起形成环丁基。
7.根据权利要求5或6所述的化合物，其中ra为氢或甲基。
8.根据权利要求5所述的化合物，其中rb和rc一起形成氧杂环丁烷。
9.根据权利要求8所述的化合物，其中ra为甲基。
10.根据权利要求5所述的化合物，其中r2a、r2b、r2c和r2d中的至少一个为5元杂芳基。
11.根据权利要求10所述的化合物，其中所述5元杂芳基为噻唑基或噁唑基，其任选地被三氟甲基、氯或氰基取代。
12.根据权利要求10所述的化合物，其中所述5元杂芳基为噁唑-2-基。
13.根据权利要求10所述的化合物，其中所述5元杂芳基为4-氰基噁唑-2-基。
14.根据权利要求1至13中任一项所述的化合物，其中r2a为氢。
15.根据权利要求1至14所述的化合物，其中r2b和r2d各自为氢。
16.根据权利要求1至14所述的化合物，其中r2c和r2d各自为氢。
17.根据权利要求1至14中任一项所述的化合物，其中r2b、r2c和r2d各自为氢。
18.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中r2a、r2b、r2c和r2d各自为氢。
19.根据权利要求1至18中任一项所述的化合物，其中r3为酰氨基烷基。
20.根据权利要求19所述的化合物，其中所述酰氨基烷基具有以下结构：
21.根据权利要求20所述的化合物，其中rd和re各自为甲基。
22.根据权利要求21所述的化合物，其中rd和re独立地被一个或多个氘原子取代。
23.根据权利要求22所述的化合物，其中rd为甲基且re为-(ch2)2oh。
24.根据权利要求23所述的化合物，其中rd和re与它们所连接的氮一起形成任选地被一个或多个卤代、羟基或羟基烷基取代的氮杂环丁烷。
25.根据权利要求24所述的化合物，其中所述氮杂环丁烷为：
26.根据权利要求...
【专利技术属性】
技术研发人员：R·T·韦斯特，M·塞拉诺吴，
申请(专利权)人：里帕里安制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。