一种双酶级联催化合成3-羟基三叶苷的方法技术

本发明专利技术公开了一种双酶级联催化合成3‑羟基三叶苷的方法，包括以下步骤：(1)将柚皮苷二氢查尔酮与酪氨酸酶、L‑抗坏血酸在溶剂存在下反应，对反应后的体系进行升温灭活处理，得到包含中间体的混合溶液；(2)将包含中间体的混合溶液与鼠李糖苷酶混合反应，得到3‑羟基三叶苷。本发明专利技术以来源丰富的柚皮苷二氢查尔酮为底物，通过酪氨酸酶和鼠李糖苷酶级联催化柚皮苷二氢查尔酮反应制备3‑羟基三叶苷，利用酶催化的位点选择性、高效性实现3‑羟基三叶苷低成本、高效制备，该合成方法操作简单、易控且目标产物收率高，可大幅降低生产成本，并且制备过程中产生的三废少，符合绿色化学理念，适于3‑羟基三叶苷的产业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机合成，具体涉及一种双酶级联催化合成3-羟基三叶苷的方法。

技术介绍

1、3-羟基三叶苷具有降血糖、抗氧化、保肝护肝、减毒等广泛生物活性，具有潜在的临床应用价值。它可以改善胰岛素抵抗状态，增加对葡萄糖的摄取，降低血糖，调节糖异生关键酶g-6-pase，稳定血糖，对糖尿病防治具有积极作用。3-羟基三叶苷还可以捕获甲基乙二醛(mg)。mg是一种葡萄糖代谢物，其与糖尿病患者的周围神经病和疼痛相关，还会导致糖尿病伤口愈合不良。3-羟基三叶苷具有雌激素样作用，在体内通过影响雌激素的分泌，从而调节雌激素水平和效应。

2、

3、另外，3-羟基三叶苷因在芳环上具有3,4-邻二酚羟基，还是良好的多酚类抗氧化物。2010年，matthieu gaucher等人通过使用dpph自由基模型，比较了根皮苷、三叶苷和3-羟基三叶苷的抗氧化能力。其结果表明，3-羟基三叶苷是这三种化合物中抗氧化能力最高的化合物。2018年，肖郑操发现二氢查尔酮中的2'，4'，6'-三羟基苯乙酮和3，4-邻二酚羟基是关键药效团，且后者的活性强于前者，二氢查尔酮a环的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种双酶级联催化合成3-羟基三叶苷的方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述柚皮苷二氢查尔酮的摩尔量与所述酪氨酸酶的质量的比值为(5-100)mmol：(1-20)mg；

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述溶剂包含有机溶剂及缓冲溶液；

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，先将柚皮苷二氢查尔酮和L-抗坏血酸溶于所述有机溶剂中，然后加入所述缓冲溶液定容得到溶液I；将酪氨酸酶溶于所述缓冲溶液中，形成溶液II；再将溶液I与溶液II进行混合反应，得到所述包含中...

【技术特征摘要】

1.一种双酶级联催化合成3-羟基三叶苷的方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述柚皮苷二氢查尔酮的摩尔量与所述酪氨酸酶的质量的比值为(5-100)mmol：(1-20)mg；

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述溶剂包含有机溶剂及缓冲溶液；

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，先将柚皮苷二氢查尔酮和l-抗坏血酸溶于所述有机溶剂中，然后加入所述缓冲溶液定容得到溶液i；将酪氨酸酶溶于所述缓冲溶液中，形成溶液ii；再将溶液i与溶液ii进行混合反应，得到所述包含中间体的混合溶液；

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述反应的温度为20-40℃。

【专利技术属性】
技术研发人员：周建芹，钱翠银，张倩，李笃信，
申请(专利权)人：苏州大学，
类型：发明
国别省市：

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