不会引起液体潴流、水肿或充血性心力衰竭的新PPAR配体制造技术

本文提供了用于治疗或预防人体内代谢疾病的方法，所述方法不会引起、促进或加重液体潴流、外周水肿、肺水肿或充血性心力衰竭；该方法通过施用治疗有效量的化合物来部分或完全活化过氧化物酶体增生物活化的受体（ＰＰＡＲ），并部分或完全抑制、拮抗或阻断血管紧张素Ⅱ的１型受体来进行的。可以被治疗或预防的代谢疾病包括但不限于２型糖尿病、代谢综合征、前趋糖尿病、以及其它胰岛素抵抗综合征。提供了一种化合物，其能够拮抗或阻断血管紧张素Ⅱ１型（ＡＴ１）受体，并可作为过氧化物酶体增生物活化的受体（ＰＰＡＲ）的部分或完全活化物，所述化合物可用于治疗或预防这样的疾病，所述疾病已知可由ＰＰＡＲ活化物治疗或预防，并且以前没有认识到它可作为血管紧张素Ⅱ受体拮抗物的治疗靶。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及预防和治疗心血管疾病和胰岛素抵抗综合征(insulinresistance syndrome)的领域。具体地说，本专利技术涉及化合物，其可以增加过氧化物酶体增生物活化的受体(peroxisome proliferators activated receptor)(PPAR)的活性，也可以阻断/拮抗血管紧张素II的1型受体的活性。更具体来说，本专利技术涉及具体的血管紧张素II的1型受体阻断剂(ARB)的新临床用途，所述ARB可增强过氧化物酶体增生物活化的受体(PPAR)的活性。
技术介绍
过氧化物酶体增生物活化的受体(PPAR)是配体活化的转录因子核受体超家族的成员。现已从鼠和人中克隆了三个PPAR亚型即PPARα、PPARγ和PPARδ。PPAR是碳水化合物和脂质代谢、细胞生长和分化、表型转变、凋亡、新血管形成、免疫调节和炎症应答的重要调节物。能活化PPAR的化合物可用于治疗和预防多种临床疾病，包括但不仅限于代谢综合征、肥胖、前趋糖尿病(pre-diabetes)、2型糖尿病以及其它胰岛素抵抗综合征(insulin resistant syndromes)、高血压、本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于治疗或预防性防治非人哺乳动物中的炎性或代谢性疾病的方法，所述方法是通过对有需要的哺乳动物施用治疗有效量的化合物来进行治疗，所述治疗有效量足以（ａ）至少部分活化过氧化物酶体增生物活化的受体（ＰＰＡＲ），和（ｂ）至少部分抑制、拮抗或阻断血管紧张素Ⅱ的１型受体的活性。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：哈里哈A珀沙德辛，
申请(专利权)人：贝塞斯达药物股份有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]