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一种含喹啉结构的HDAC抑制剂及其制备方法和应用技术

技术编号:43352238 阅读:26 留言:0更新日期:2024-11-19 17:40
本发明专利技术公开了一种含喹啉结构的HDAC抑制剂及其合成方法和应用,其中含喹啉结构的HDAC抑制剂的结构式为:本发明专利技术还具体公开了该含喹啉结构的HDAC抑制剂的合成方法及其在制备抗黑色素瘤药物中的应用。本发明专利技术提供的含喹啉结构的HDAC抑制剂具有较高的黑色素瘤和HDAC抑制活性和相对较弱的毒性,为黑色素瘤的治疗提供了一条新的途径。本发明专利技术提供的含喹啉结构的HDAC抑制剂的合成方法简单,原料廉价易得,易于工业化生产和临床转化。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学,具体涉及一种含喹啉结构的hdac抑制剂及其制备方法和制备抗黑色素瘤药物的应用。


技术介绍

1、黑色素瘤是最具侵袭性的皮肤癌之一,其中转移性黑色素瘤患者的5年生存率仅为4.6%。目前针对黑色素瘤的临床化疗药物已经取得了显著的进展。然而,它们严重的副作用,如骨髓抑制,限制了现有药物治疗的有效性。因此,探索毒性小的新型抗黑色素瘤药物对治疗黑色素瘤至关重要。

2、喹啉类化合物具有抗菌、抗肿瘤、抗疟疾和抗结核等生物活性,目前,一些含喹啉结构的化合物已成功应用于临床。氯羟喹为一典型的喹啉类化合物,它具有抗细菌、抗真菌和抗阿米巴虫等多种生物活性。临床上,它可用于结核病和皮肤病的治疗。值得注意的是,该药物可以通过激活pparγ抑制黑素瘤细胞的生长和转移(celldeathdis.2019,10,404)。以氯羟喹作为先导化合物,对其结构进行修饰和改造,对于开发高效、安全的抗黑色素瘤药物具有重要意义。

3、hdac可以通过催化染色体组蛋白赖氨酸残基n端的去乙酰化,使dna与组蛋白紧密结合,从而抑制基因的表达来发挥其表观遗传学功本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种含喹啉结构的HDAC抑制剂,其特征在于该含喹啉结构的HDAC抑制剂的结构式如式I所示:

2.一种权利要求1所述的含喹啉结构的HDAC抑制剂的合成方法,其特征在于具体步骤为:

3.权利要求1所述的含喹啉结构的HDAC抑制剂在制备抗黑色素瘤药物中的应用。

【技术特征摘要】

1.一种含喹啉结构的hdac抑制剂,其特征在于该含喹啉结构的hdac抑制剂的结构式如式i所示:

2.一种权利要求1所述的含喹啉结构...

【专利技术属性】
技术研发人员:杨利敏武利强张崇唐丽杰丁冉仝晓杰沈彤尹春佳
申请(专利权)人:新乡医学院
类型:发明
国别省市:

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