【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化学,具体涉及一种含喹啉结构的hdac抑制剂及其制备方法和制备抗黑色素瘤药物的应用。
技术介绍
1、黑色素瘤是最具侵袭性的皮肤癌之一,其中转移性黑色素瘤患者的5年生存率仅为4.6%。目前针对黑色素瘤的临床化疗药物已经取得了显著的进展。然而,它们严重的副作用,如骨髓抑制,限制了现有药物治疗的有效性。因此,探索毒性小的新型抗黑色素瘤药物对治疗黑色素瘤至关重要。
2、喹啉类化合物具有抗菌、抗肿瘤、抗疟疾和抗结核等生物活性,目前,一些含喹啉结构的化合物已成功应用于临床。氯羟喹为一典型的喹啉类化合物,它具有抗细菌、抗真菌和抗阿米巴虫等多种生物活性。临床上,它可用于结核病和皮肤病的治疗。值得注意的是,该药物可以通过激活pparγ抑制黑素瘤细胞的生长和转移(celldeathdis.2019,10,404)。以氯羟喹作为先导化合物,对其结构进行修饰和改造,对于开发高效、安全的抗黑色素瘤药物具有重要意义。
3、hdac可以通过催化染色体组蛋白赖氨酸残基n端的去乙酰化,使dna与组蛋白紧密结合,从而抑制基因的表达
...【技术保护点】
1.一种含喹啉结构的HDAC抑制剂,其特征在于该含喹啉结构的HDAC抑制剂的结构式如式I所示:
2.一种权利要求1所述的含喹啉结构的HDAC抑制剂的合成方法,其特征在于具体步骤为:
3.权利要求1所述的含喹啉结构的HDAC抑制剂在制备抗黑色素瘤药物中的应用。
【技术特征摘要】
1.一种含喹啉结构的hdac抑制剂,其特征在于该含喹啉结构的hdac抑制剂的结构式如式i所示:
2.一种权利要求1所述的含喹啉结构...
【专利技术属性】
技术研发人员:杨利敏,武利强,张崇,唐丽杰,丁冉,仝晓杰,沈彤,尹春佳,
申请(专利权)人:新乡医学院,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。