【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
1、α-酮戊二酸(α-kg)是癌症细胞中的关键代谢物和信号分子，但是α-kg的低渗透性限制了α-kg介导的体内效应的研究。已经合成了可渗透细胞的单酯和二酯α-kg衍生物来用于体内，但是这些衍生物中的许多不适用于超极化碳-13核磁共振成像(hp-13c-mri)。已经公开了某些同位素标记的α-酮戊二酸化合物及其作为超极化成像剂、治疗剂或诊断剂的用途以及它们的制备方法。参见例如wo 2021/146572a1；abusalim等人,“simpleesterification of[1-13c]-alpha-ketoglutarate enhances membrane permeabilityand allows for noninvasive tracing of glutamate and glutamine production,”acschem.biol.2021,16,2144-2150(sept.23,2021)。
2、然而，对于在hp-13c-mri中具有改善性能(例如，羰基的增加的t1弛豫率)的同位素...
【技术保护点】
1.式(I)化合物：
2.根据权利要求1所述的化合物，其中Xa和Xb中的一个是氘且另一个是氢，并且Xc和Xd二者都是氢，如式(Ia)中示出：
3.根据权利要求1所述的化合物，其中Xc和Xd中的一个是氘且另一个是氢，并且Xa和Xb二者都是氢，如式(Ib)中示出：
4.根据权利要求1所述的化合物，其中Xa和Xb中的一个是氘且另一个是氢，并且Xc和Xd中的一个是氘且另一个是氢，如式(Ic)中示出：
5.根据权利要求1所述的化合物，其中Xa和Xb二者都是氘并且Xc和Xd二者都是氢，如式(Id)中示出：
6.根据权利要...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.式(i)化合物：
2.根据权利要求1所述的化合物，其中xa和xb中的一个是氘且另一个是氢，并且xc和xd二者都是氢，如式(ia)中示出：
3.根据权利要求1所述的化合物，其中xc和xd中的一个是氘且另一个是氢，并且xa和xb二者都是氢，如式(ib)中示出：
4.根据权利要求1所述的化合物，其中xa和xb中的一个是氘且另一个是氢，并且xc和xd中的一个是氘且另一个是氢，如式(ic)中示出：
5.根据权利要求1所述的化合物，其中xa和xb二者都是氘并且xc和xd二者都是氢，如式(id)中示出：
6.根据权利要求1所述的化合物，其中xa和xb二者都是氢并且xc和xd二者都是氘，如式(ie)中示出：
7.根据权利要求1所述的化合物，其中xa和xb二者都是氘，并且xc和xd中的一个是氘且另一个是氢，如式(if)中示出：
8.根据权利要求1所述的化合物，其中xc和xd二者都是氘，并且xa和xb中的一个是氘且另一个是氢，如式(ig)中示出：
9.根据权利要求1所述的化合物，其中xa、xb、xc和xd是氘，如式(ih)中示出：
10.根据权利要求1-9中任一项所述的化合物，其中每个r1独立地选自氢、c1-c6烷基、c3-c7环烷基、(c3-c7环烷基)c1-c6烷基、(杂环烷基)c1-c6烷基、(杂芳基)c1-c6烷基和(芳基)c1-c6烷基。
11.根据权利要求1-9中任一项所述的化合物，其中每个r1独立地选自c1-c6烷基。
12.根据权利要求1-9中任一项所述的化合物，其中每个r1是氢。
13.根据权利要求1-9中任一项所述的化合物，其中每个r1是氘。
14.根据权利要求1-9中任一项所述的化合物，其中每个r1是阳离子。
15.包含式(i)的化合物的同位素混合物或其药学上可接受的盐的组合物：
16.根据权利要求15所述的组合物，其中由xa+xb+xc+xd定义的氘原子和氢原子的总和的至少50％是氘。
17.根据权利要求15所述的组合物，其中由xa+xb+xc+xd定义的氘原子和氢原子的总和的至少75％是氘。
18.根据权利要求15所述的组合物，其中由xa+xb+xc+xd定义的氘原子和氢原子的总和的至少95％是氘。
19.根据权利要求15-18中任一项所述的组合物，其中由xa+xb定义的氘原子和氢原子的总和的至少50％是氘。
20.根据权利要求15-18中任一项所述的组合物，其中由xa+xb定义的氘原子和氢原子的总和的至少75％是氘。
21.根据权利要求15-18中任一项所述的组合物，其中由xa+xb定义的氘原子和氢原子的总和的至少95％是氘。
22.根据权利要求15-21中任一项所述的组合物，其中由xc+xd定义的氘原子和氢原子的总和的至少50％是氘。
23.根据权利要求15-21中任一项所述的组合物，其中由xc+xd定义的氘原子和氢原子的总和的至少75％是氘。
24.根据权利要求15-21中任一项所述的组合物，其...
【专利技术属性】
技术研发人员：罗尔夫·E·斯温森，杰西卡·H·埃泰德吉本亚米尼，万卡泰若迪·塞巴萨尼，迪帕克·赛尔，山本和俊，穆拉里·K·徹鲁库瑞，
申请(专利权)人：美国卫生和人力服务部，
类型：发明
国别省市：
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