【技术实现步骤摘要】
本专利技术专利属于合成药物化学领域,具体涉及一种新型p300溴结构域抑制剂及其药用组合物及其应用。
技术介绍
1、组蛋白赖氨酸残基的乙酰化和去乙酰化是一种可逆的翻译后修饰,在调节基因表达过程中扮演着至关重要的作用,是表观遗传学重点研究内容。组蛋白乙酰化过程受三者的调控,分别是组蛋白乙酰转移酶(histone acetyltransferase,hat),组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,hdac)和含有溴结构域(bromodomain,brd)的蛋白(bromodomain-containingprotein,bcp)。
2、经过乙酰化修饰的蛋白可以携带不同的遗传信息,进而调控基因表达。乙酰化赖氨酸残基(acetylated lysine,kac)能被溴结构域特异性识别。含溴结构域的蛋白通过其溴结构域可以识别组蛋白的kac,读取经过翻译后修饰的组蛋白所携带的遗传信息,从而调控基因表达。因此,溴结构域是目前极具吸引力的调控基因表达的靶标,其抑制剂的研究是肿瘤药物研发的重要方向。
3、由高度同
...【技术保护点】
1.一种化合物或者该化合物的氘代物、盐、异构体、晶型或其溶剂合物,其特征在于:所述化合物具有如下式Ⅰ所示的结构:
2.根据权利要求1所述的化合物或者该化合物的氘代物、盐、异构体、晶型或其溶剂合物,其特征在于:
3.根据权利要求1所述的化合物或者该化合物的氘代物、盐、异构体、晶型或其溶剂合物,其特征在于:
4.根据权利要求1所述的化合物或者该化合物的氘代物、盐、异构体、晶型或其溶剂合物,其特征在于:
5.根据权利要求1所述的化合物或者该化合物的氘代物、盐、异构体、晶型或其溶剂合物,其特征在于:
6.根据权利要求
...【技术特征摘要】
1.一种化合物或者该化合物的氘代物、盐、异构体、晶型或其溶剂合物,其特征在于:所述化合物具有如下式ⅰ所示的结构:
2.根据权利要求1所述的化合物或者该化合物的氘代物、盐、异构体、晶型或其溶剂合物,其特征在于:
3.根据权利要求1所述的化合物或者该化合物的氘代物、盐、异构体、晶型或其溶剂合物,其特征在于:
4.根据权利要求1所述的化合物或者该化合物的氘代物、盐、异构体、晶型或其溶剂合物,其特征在于:
5.根据权利要求1所述的化合物或者该化合物的氘代物、盐、异构体、晶型或...
【专利技术属性】
技术研发人员:李英霞,耿美玉,黄洵,陈宗龙,雷新胜,杨红,王玉杰,施琼宇,
申请(专利权)人:复旦大学,
类型:发明
国别省市:
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