本发明专利技术涉及大环化合物、含有大环化合物的药学组合物及使用大环化合物以治疗疾病(如自体免疫疾病)的方法。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及大环化合物、含有大环化合物的药学组合物及使用大环化合物以治疗疾病如人类自体免疫疾病的方法。
技术介绍
1、蛋白激酶是经严格调节的信号传递蛋白，其通过响应于细胞外及细胞内刺激而使靶蛋白磷酸化来协调信号级联的活化。人类基因组编码约518种蛋白激酶(曼宁g(manningg)等人，人类基因组的蛋白激酶补体(the protein kinase complement of the humangenome).《科学》(science).2002，298:1912–34)。激酶活性的失调与许多疾病(包括自体免疫疾病、及心血管疾病、退化性疾病、免疫性疾病、传染病、炎症疾病及代谢性疾病)相关(李维斯兹奇a(levitzki,a).作为治疗方法的蛋白激酶抑制剂(protein kinase inhibitorsas atherapeutic modality).《化学研究评述》(acc.chem.res.)2003，36:462–469)。导致各种疾病的分子基础包括激酶功能增益型及丧失型突变、基因扩增及缺失、剪接变化及易位(威尔逊lj(wilson lj)等人本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐，
2.根据权利要求1所述的化合物，其具有式II
3.根据权利要求1所述的化合物，其具有式III
4.根据权利要求1或2所述的化合物，其具有式IV
5.根据权利要求1或2所述的化合物，其具有式V
6.根据权利要求1或2所述的化合物，其具有式VI
7.根据权利要求1到3中任一权利要求所述的化合物，其具有式VII
8.根据权利要求1或2所述的化合物，其具有式VIII
9.根据权利要求1到3中任一权利要求所述的化合物，其具有式IX
>10.根据权利要求...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种式i化合物或其药学上可接受的盐，
2.根据权利要求1所述的化合物，其具有式ii
3.根据权利要求1所述的化合物，其具有式iii
4.根据权利要求1或2所述的化合物，其具有式iv
5.根据权利要求1或2所述的化合物，其具有式v
6.根据权利要求1或2所述的化合物，其具有式vi
7.根据权利要求1到3中任一权利要求所述的化合物，其具有式vii
8.根据权利要求1或2所述的化合物，其具有式viii
9.根据权利要求1到3中任一权利要求所述的化合物，其具有式ix
10.根据权利要求1或2所述的化合物，其具有式x
11.根据权利要求1到3中任一权利要求所述的化合物，其具有式xi
12.根据权利要求1到3中任一权利要求所述的化合物，其具有式xii
13.根据前述权利要求中任一权利要求所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1存在时是h、-cn或c1-c6烷基，其中c1-c6烷基中的各氢原子独立地任选地经氘、卤素、c1-c6烷基、c1-c6卤烷基、-ore、-oc(o)re、-oc(o)nrerf、-os(o)re、-os(o)2re、-os(o)nrerf、-os(o)2nrerf、-sre、-s(o)re、-s(o)2re、-s(o)nrerf、-s(o)2nrerf、-nrerf、-nrec(o)rf、-nrec(o)orf、-nrec(o)nrerf、-nres(o)rf、-nres(o)2rf、-nres(o)nrerf、-nres(o)2nrerf、-c(o)re、-c(o)ore、-c(o)nrerf、-prerf、-p(o)rerf、-p(o)2rerf、-p(o)nrerf、-p(o)2nrerf、-p(o)ore、-p(o)2ore、-cn或-no2取代；或r1是h、-cn或甲基。
14.根据权利要求1到3、5到7、9、11、12或13中任一权利要求所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1a存在时是h、-cn或c1-c6烷基，其中c1-c6烷基中的各氢原子独立地任选地经氘、卤素、c1-c6烷基、c1-c6卤烷基、-ore、-oc(o)re、-oc(o)nrerf、-os(o)re、-os(o)2re、-os(o)nrerf、-os(o)2nrerf、-sre、-s(o)re、-s(o)2re、-s(o)nrerf、-s(o)2nrerf、-nrerf、-nrec(o)rf、-nrec(o)orf、-nrec(o)nrerf、-nres(o)rf、-nres(o)2rf、-nres(o)nrerf、-nres(o)2nrerf、-c(o)re、-c(o)ore、-c(o)nrerf、-prerf、-p(o)rerf、-p(o)2rerf、-p(o)nrerf、-p(o)2nrerf、-p(o)ore、-p(o)2ore、-cn或-no2取代，或r1a是h、-cn或甲基。
15.根据权利要求1到5、7、8、11、13或14中任一权利要求所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r2存在时是h、氘、卤素、c1-c6烷基、c2-c6烯基、c2-c6炔基、c3-c6环氨基、4到8元杂环烷基、c6-c10芳基、5到10元杂芳基、-oc(o)ra、-oc(o)nrarb、-os(o)ra、-os(o)2ra、-sra、-s(o)ra、-s(o)2ra、-s(o)nrarb、-s(o)2nrarb、-os(o)nrarb、-os(o)2nrarb、-nrarb、-nrac(o)rb、-nrac(o)orb、-nrac(o)nrarb、-nras(o)rb、-nras(o)2rb、-nras(o)nrarb、-nras(o)2nrarb、-c(o)ra、-c(o)ora、-c(o)nrarb、-prarb、-p(o)rarb、-p(o)2rarb、-p(o)nrarb、-p(o)2nrarb、-p(o)ora、-p(o)2ora、-cn或-no2，其中c1-c6烷基、c2-c6烯基、c2-c6炔基、c3-c6环烷基、4到8元杂环烷基、c6-c10芳基或5到10元杂芳基中的各氢原子独立地任选地经氘、卤素、c1-c6烷基、c1-c6卤烷基、-ore、-oc(o)re、-oc(o)nrerf、-os(o)re、-os(o)2re、-os(o)nrerf、-os(o)2nrerf、-sre、-s(o)re、-s(o)2re、-s(o)nrerf、-s(o)2nrerf、-nrerf、-nrec(o)rf、-nrec(o)orf、-nrec(o)nrerf、-nres(o)rf、-nres(o)2rf、-nres(o)nrerf、-nres(o)2nrerf、-c(o)re、-c(o)ore、-c(o)nrerf、-prerf、-p(o)rerf、-p(o)2rerf、-p(o)nrerf、-p(o)2nrerf、-p(o)ore、-p(o)2ore、-cn或-no2取代；或r2存在时是h、-cn或c1-c6烷基，其中c1-c6烷基中的各氢原子独立地任选地经氘、卤素、c1-c6烷基、c1-c6卤烷基、-ore、-oc(o)re、-oc(o)nrerf、-os(o)re、-os(o)2re、-os(o)nrerf、-os(o)2nrerf、-sre、-s(o)re、-s(o)2re、-s(o)nrerf、-s(o)2nrerf、-nrerf、-nrec(o)rf、-nrec(o)orf、-nrec(o)nrerf、-nres(o)rf、-nres(o)2rf、-nres(o)nrerf、-nres(o)2nrerf、-c(o)re、-c(o)ore、-c(o)nrerf、-prerf、-p(o)rerf、-p(o)2rerf、-p(o)nrerf、-p(o)2nrerf、-p(o)ore、-p(o)2ore、-cn或-no2取代；或r2存在时是h、-cn或甲基。
16.根据权利要求1到4、6、9、10或12到15中任一权利要求所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r2a存在时是h或c1-c6烷基，其中c1-c6烷基中的各氢原子独立地任选地经氘、卤素、c1-c6烷基、c1-c6卤烷基、-ore、-oc(o)re、-oc(o)nrerf、-os(o)re、-os(o)2re、-os(o)nrerf、-os(o)2nrerf、-sre、-s(o)re、-s(o)2re、-s(o)nrerf、-...
【专利技术属性】
技术研发人员：崔景荣，芮元金，E·W·罗杰斯，翟大勇，
申请(专利权)人：荣山医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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